布吉他滨/布加替尼(Brigatinib)是非小细胞肺癌患者靶向药吗?

2021-03-31 作者: 康必行-小雪

       随着对肺癌驱动基因的深入研究,特别是在肺腺癌中的进展,非小细胞肺癌的治疗已进入到个体化靶向诊疗时代。间变性淋巴瘤激酶(ALK)中的激活基因重排最初是在间变性大细胞淋巴瘤患者中发现的,已被证明是非小细胞肺癌和其他癌症的致癌因素。在过去的十年中,新的高效靶向治疗的发展扩大了晚期ALK阳性患者的治疗策略,取得了显著的进步。

  克唑替尼的药物机制

  大约5%的NSCLC患者有ALK基因的重排。ALK重排的肿瘤依靠ALK生长和存活且对ALK抑制剂敏感,例如克唑替尼。克唑替尼胶囊可用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。克唑替尼是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂,占据本该是ATP结合的位置从而抑制ALK融合基因,达到抑制肿瘤细胞生长的效果。

  虽然克唑替尼显著改善了非小细胞肺癌患者的生存,但不幸的是,目前几乎所有针对ALK或EGFR基因突变的初始靶向治疗都会不可避免地出现耐药问题,大部分在12个月内由于耐药性的产生而复发。这种耐药性是治疗上的一个挑战,导致了第二代ALK抑制剂的发展,包括布吉他滨。

  布吉他滨刚好克服了ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性。它是一种酪氨酸酶抑制剂,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。在体外布吉他滨对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。2017年4月28日,布吉他滨已在美国获得加速批准可用于治疗。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  布吉他滨  https://www.kangbixing.com/drug/bjtn/

一对一客服专业解答
"扫一扫添加官方微信 咨询解答更便捷"
余下全文
一对一客服专业解答
7x24小时贴心专业为您解答
报告 用药 治疗
分享到
热点推荐
往期回顾

(TM) 康必行海外医疗 www.kangbixing.com

(c) 武汉康必行医药信息咨询有限公司