普纳替尼/帕纳替尼(ponatinib)用于治疗RET融合阳性肺癌?

2021-04-01 作者: 康必行-小雪

       中国国家药品监督管理局(NMPA)近期批准了普纳替尼作为国家一类新药上市申请,用于既往接受过含铂化疗的转染重排(RET)基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。这标志着中国第一个选择性RET抑制剂的获批上市。

  普纳替尼临床研究

  ARROW研究是一项旨在评估普纳替尼在RET融合阳性NSCLC、RET突变型甲状腺髓样癌和其他RET融合的晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性和有效性的全球临床研究。研究数据显示,普纳替尼在经含铂化疗的RET融合阳性的NSCLC中国患者中显示出了优越和持久的抗肿瘤活性,总体缓解率(ORR) 为56%,中位缓解持续时间(DOR)未达到,6个月的DOR率为83%,安全性及耐受性良好,未出现与普纳替尼相关的不良事件导致的终止治疗或死亡。

  普纳替尼是一种口服、强效、选择性RET抑制剂,英文商品名为Gavreto,于2020年9月率先获得美国FDA批准治疗肺癌、2020年12月获FDA批准治疗甲状腺癌。在美国,该药适用于治疗:

  (1)经FDA批准的检测方法检测证实为转移性RET融合阳性非小细胞肺癌的成年患者;

  (2)需要系统治疗的12岁及以上晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌成人和儿童患者;

  (3)以及需要系统治疗且放射性碘(如适用)难治的12岁及以上晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和儿童患者。

  关于RET融合阳性肺癌

  RET激活型融合和突变是许多癌症类型的关键疾病驱动因素,包括NSCLC和MTC.RET融合涉及约1-2%的NSCLC患者、约10-20%的甲状腺乳头状癌(PTC)患者,而RET突变牵涉到约90%的晚期MTC患者。此外,在结直肠癌、乳腺癌、胰腺癌和其他癌症中,也观察到低频率的RET改变,在耐药、EGFR突变的NSCLC患者中也观察到RET融合。

  关于普纳替尼

  在临床前研究中,普纳替尼针对最常见RET基因融合、激活突变和耐药突变始终表现出次纳摩尔水平的效价。此外,普纳替尼对RET的选择性与已批准的多激酶抑制剂相比有显著提高,其中,对RET有效性与VEGFR2相比有超过90倍的提高。通过抑制原发和继发突变,普纳替尼有望克服和预防临床耐药性的发生。这种治疗方法预期可以在携带不同RET变异的患者中实现持久的临床缓解,且具有良好的安全性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问  普纳替尼   https://www.kangbixing.com/drug/punatini/

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