前列腺癌药物恩杂鲁胺(ENZALUTAMIDE)的作用机理

2021-04-06 作者: 康必行-小雪

       恩杂鲁胺于2012年8月31日获FDA批准上市,用于转移性去势难治的前列腺癌的治疗,恩杂鲁胺是雄激素受体抑制剂,能减少前列腺癌细胞的增殖和诱导其死亡。恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,白色晶体状防潮固体,几乎不溶于水。XTANDI 是一种口服用的软凝胶囊,每一个胶囊中含有40毫克作为辛酰己酰聚氧甘油酯中的溶液。 非活性成分包括 辛酰己酰聚氧甘油酯, 叔丁基羟基茴香醚, 丁羟甲苯, 明胶, 山梨糖醇脱水山梨糖醇溶剂, 甘油,纯净水,二氧化钛,黑氧化铁。

  恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明恩杂鲁胺与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体 和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物,N-去甲基enzalutamide,表现出与enzalutamide相似体外活性。在体 外恩杂鲁胺减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡,和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。

  恩杂鲁胺药物相互作用

  (1)避免强CYP2C8抑制剂,因为它们可能增加对XTANDI血浆暴露。如需要共同给药,减低XTANDI剂量。

  (2)避免强或中度CYP3A4或CYP2C8 诱导剂因它们可能改变对XTANDI血浆暴露。

  (3)避免CYP3A4,CYP2C9和CYP2C19底物有狭窄治疗指数,因XTANDI可能减低这些药物的血浆暴露。如XTANDI是与华法林(CYP2C9底物)共同给药,进行附加的INR监测。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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