博舒替尼/伯舒替尼(Bosulif)可治疗慢性髓细胞性白血病患者吗?

2021-04-06 作者: 康必行-小雪

       博舒替尼于2012年9月4日获FDA批准上市,用于对既往治疗(如伊马替尼)耐药的费城染色体阳性(Ph+)的慢性粒细胞白血病(CML)的治疗。

  2017年12月19日,辉瑞正式对外宣布,其旗下抗癌药博舒替尼获美国FDA批准,扩大适应症,用于治疗新诊断的费城染色体慢性髓细胞性白血病(Ph + CML)的成人患者。

  博舒替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,抑制BCR/ABL和Src家族激酶。第一代TKI伊马替尼目前仍然是一线标准治疗药物,博舒替尼、达沙替尼和尼洛替尼是第二代TKI,普纳替尼为第三代TKI,这些药物都可通过占据BCR-ABL蛋白结合ATP的位点,抑制该酶的活性。

  美国食品和药物管理局批准BOSULIF (bosutinib) 加速治疗新诊断的慢性期费城染色体阳性慢性髓细胞性白血病(CML)患者。

  批准是基于一项开放标签、随机、多中心试验(BFORE,NCT02130557)的数据,该试验对487名患有Ph+新诊断的慢性粒细胞白血病的患者进行,这些患者被随机分为两组,一组接受BOSULIF400 mg,一组接受IMATINIB400 mg,每组每日一次。

  主要疗效结果测量是12个月时的主要分子反应(MMR),定义为国际范围内≤0.1%的BCR ABL比率(相当于标准基线的≥3对数减少),至少有3000个ABL转录物,由中心实验室评估。BOSULIF组12个月时的MMR为47.2% (95%置信区间:40.9,53.4),IMATINIB组为36.9% (95%置信区间:30.8,43.0)(p = 0.0200)。博舒替尼(Bosutinib)是一种酪氨酸酶抑制剂,可抑制CML的Bcr-Abl激酶;此外还能抑制Src族激酶包括Src、Lyn和Hck,抑制鼠类(16/18)对伊马替尼抵抗髓性细胞群表达的Bcr-Abl.但博舒替尼不能抑制T315I和V299L变异细胞。动物试验显示,博舒替尼能减瘤,并抑制对表达Bcr-Abl基因并对伊马替尼抵抗的髓性肿瘤的生长。

  在临床上,博舒替尼主要用于治疗对既往治疗无效的慢性、加速期或急变期Ph+的慢性髓细胞性白血病患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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