维奈妥拉/维奈托克(VENETOCLAX)的作用机理是什么?

2021-04-23 作者: 康必行-小雪

       维奈妥拉由美国艾伯维公司和瑞士罗氏公司一起研制的,2015年1月获得美国FDA突破性药物和优先审评的地位,于2016年4月11日获准上市。药物作用机理是什么?

  BCL-2是一种能抑制细胞(包括癌细胞)凋亡的蛋白,肿瘤患者体内的BCL-2蛋白会阻止肿瘤细胞凋亡,而BCL-2抑制剂能使BCL-2蛋白失去活性。简单来说就是BCL-2过分表达会隔离促凋亡蛋白,进而阻止肿瘤细胞正常凋亡;BCL-2抑制剂维奈妥拉会选择性与BCL-2蛋白结合,促使癌细胞死亡。

  维奈妥拉(维纳妥拉)往往通过与其他药物联用的方式,能够达到更加好的治疗效果,常见的联用中包括依鲁替尼(ibrutinib)和维奈妥拉联用,利妥昔单抗与维奈妥拉联用等。

  美国FDA加速批准了两款有关治疗AML的药物,这对于AML患者而言是个好消息。一个是批准了维奈妥拉(Venclexta),与去甲基化剂(阿扎胞苷或地西他滨),或低剂量阿糖胞苷(LDAC)化疗联用,治疗新确诊75岁以上,或因为慢性健康问题和疾病无法使用高强度化疗的AML患者。另一款被批准的新药是Daurismo(glasdegib),它可用于治疗同一患者群。

  罗氏公司旗下的基因泰克和艾伯维公司联合开发了一款靶向药物维奈妥拉,它可以选择性结合并抑制B细胞淋巴瘤因子2(BCL-2)蛋白。当阻断BCL-2蛋白后就能够恢复细胞的“信号系统”,从而使癌细胞自我毁灭。

  美国FDA批准维奈妥拉用于治疗慢性淋巴性白血病(CLL)是基于M14-358和M14-387的两项临床研究结果。这两项研究都入组了不能接受高强度化疗的新确诊AML患者,他们接受了维奈妥拉联合治疗。

  共有80例新诊断的AML患者入组了M14-358研究,这些受试者不是年龄75岁以上就是不适合进行强化诱导化疗。他们分别接受低甲基化剂(阿扎胞苷(n = 67)或地西他滨(n = 13))联合使用维奈妥拉,药物用量为一天一次,每天增加至最终400 mg.从研究结果得出,接受维奈妥拉联合阿扎胞苷治疗的AML患者的完全缓解率(CR)为37%,完全缓解兼部分血细胞计数缓解率(CRh)为24%。接受维奈妥拉联合地西他滨治疗的患者CR为54%,CRh为8%。

  61例新诊断的AML患者入组了M14-387研究,他们的年龄或≥75岁或不适合进行强化诱导化疗。分别接受了维奈妥拉(每日一次增加至最终600 mg,每日一次)联合LDAC治疗。结果显示,维奈妥拉与LDAC联用,患者CR为21%,CRh为21%。

  AML一直都是难以攻克的医学难题,但维奈妥拉的获批给了这类患者多一项治疗的新选择。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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