卡马替尼/卡玛替尼(Capmatinib)治疗非小细胞癌的疗效如何?

2021-04-25 作者: 康必行-小雪

       卡马替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,能够高选择性地结合间质-上皮细胞转化基因(MET)表达产物C-MET蛋白,包括扩增、MET14外显子跳跃突变和激活等引起的C-MET增加而成为肿瘤细胞增殖的主要通路,卡马替尼结合后能够抑制相关信号通路的激活,发挥抗癌作用。

  卡马替尼是一种口服药,口服胶囊的规格有150毫克、200毫克两种。目前卡马替尼已获批的适应症为:存在MET基因14号外显子跳跃突变(MET ex14+)的非小细胞肺癌(NSCLC),包括此前未接受过抗肿瘤治疗的初治患者,以及接受过化疗、免疫治疗或其它靶向治疗,后续基因检测检出MET ex14+的患者。

  已公布完整数据的临床II期GEOMETRY mono-1研究显示,卡马替尼用于此前接受过1-2轮抗肿瘤治疗的MET ex14+ NSCLC患者,治疗的客观缓解率(ORR)为41%,中位缓解持续时间(DoR)为9.7个月,中位无进展生存期(PFS)为5.4个月;卡马替尼用于初治NSCLC患者的ORR为68%,中位DoR为12.6个月,中位PFS为12.4个月。该研究还显示,对存在MET扩增的NSCLC初治或经治患者,卡马替尼治疗可能也有一定疗效,但由于MET扩增的划分界限目前存在较大争议,相关适应症尚未获批。

  GEOMETRY mono-1研究列入364例不同类型MET突变肺癌患者的安全性分析显示,卡马替尼治疗过程中发生的不良事件较多,其中MET ex14+患者发生严重不良事件的比例可达到75%,但大多数被判定与卡马替尼治疗无关,仅有13%严重不良事件与卡马替尼治疗相关,其余不良事件一般程度轻微。

  卡马替尼治疗导致的常见副作用包括:外周水肿、恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、乏力、便秘、瘙痒、呼吸困难等,此外还可能出现肝酶两项(ALT/AST)、血肌酐、淀粉酶/脂肪酶升高等实验室检查结果异常,3级或以上严重不良事件最多见的为外周水肿。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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