enhertu用于治疗肿瘤患者的临床实验结果如何?

2021-04-26 作者: 康必行-小喆

  DESTINY- Breast01 (NCT03248492)二期单臂临床研究,纳入了184例HER2阳性不可切除或转移性乳腺癌女性患者,这些患者在出现转移的情况下已接受过两种或两种以上抗HER2疗法。患者的中位年龄55岁,白人55%,亚洲人38%,55%PS0分,44%PS1分,53%激素受体阳性,92%具有内脏病灶,29%骨转移,13%脑转移。

  所有的患者接受过曲妥珠单抗和TDM-1,66%还接受过帕妥珠单抗,入组前中位治疗线程5(范围2-17)。

  完全缓解率4.3%,部分缓解率56.0%,总有效率60.3%,中位缓解持续时间14.8月。enhertu的中位半衰期为5.7天,5.4 mg/kg剂量时,Cmax为122μg/mL,AUC为735μg·day/mL.稳定态(第三个周期)时,蓄积倍数为35%。中央室的估计分布容积为2.77L.Dxd的血浆蛋白结合率约为97%。Enhertu主要通过肝CYP3A代谢。

  与强CYP3A抑制剂(比如伊曲康唑)共用时,enhertu的AUC增加11%,Dxd的AUC增加18%,该影响无临床意义。与强CYP3A诱导剂(比如利托那韦)共用时,enhertu的AUC降低19%,Dxd的AUC降低22%,该影响无临床意义。

  体外研究中,Dxd是OATP1B1, OATP1B3, MATE2 - K, P -gp, MRP1和BCRP的底物,不是CYP1A2,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6和CYP3A的抑制剂,也不是CYP1A2,CYP2B6和CYP3A的诱导剂。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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