考比替尼(Cotellic)联合用药治疗肿瘤患者效果更高?

2021-04-27 作者: 康必行-小喆

  考比替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)/细胞外信号调节激酶1 (MEK1)和MEK2的可逆抑制剂。2015年11月,美国FDA批准了罗氏的MEK抑制剂考比替尼和BRAF抑制剂Zelboraf (vemurafenib,威罗菲尼)联合治疗BRAF V600E或 V600K变异的晚期黑色素瘤。

  【考比替尼适应症】(1)考比替尼是一种激酶抑制剂,适用为患者有不能切除或转移黑色素瘤有一个BRAF V600E或V600K突变,与威罗菲尼联用的治疗。(2)使用限制:考比替尼不适用为有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。

  临床III期试验coBRIM研究,是一项针对不可切除或者转移的黑色素瘤患者的随机,双盲,多中心,全球研究。分析了考比替尼和威罗非尼组合与威罗非尼单药治疗BRAFV600E突变的初治黑色素瘤患者的效果。结果显示,考比替尼联合威罗非尼组的PFS为12.3个月,而威罗非尼单药治疗组PFS只有7.2个月,整整延长了5个月多。同时考比替尼联合Vemurafenib治疗组客观缓解率更高(ORR:70% ), 而维莫非尼单药对照组只有50%。自此该组合也成为BRAFV600突变黑色素瘤患者的首选方案,口服用药便能维持长期疾病控制,患者治疗便利。

  考比替尼是一款口服小分子MEK抑制剂,罗氏研发。考比替尼旨在选择性阻断 MEK 的活性,MEK 是细胞内组成 MAPK 信号传导通路中的一系列蛋白质中的一种,该信号传导通路有助于调节细胞分裂与生存。在大多数患者中,经由 MEK 的 MAPK 通路再激活,最终可使得 BRAF 抑制剂单一疗法产生耐药性。考比替尼的研发克服了对 BRAF 抑制剂的抵抗,阻止了通路的再激活。考比替尼可与 MEK 结合,而威罗菲尼可与突变体 BRAF 结合,这样就中断了引起肿瘤增长的正常信号传导。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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