CDK4/6抑制剂玻玛西林/阿贝西利(abemaciclib)的临床治疗结果如何?

2021-04-28 作者: 康必行-小雪

       玻玛西林(Verzenio)由礼来开发的一款口服细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂。在转移性乳腺癌治疗领域,玻玛西林是目前唯一一个既可单用也可联用的CDK4/6抑制剂。 2017年9月28日获美国FDA批准,(1)用于单药治疗接受过内分泌疗法和化疗后疾病进展的ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌,(2)或联合氟维司群二线治疗接受过内分泌疗法后疾病进展的HR+、Her2-晚期或转移性乳腺癌。2018年2月26日,FDA又批准了其第3项适应症,联合芳香酶抑制剂作为HR+、Her2-绝经后女性晚期或转移性乳腺癌的初始内分泌疗法。

  CDK4/6抑制剂是近几年的“网红”靶点,为细胞周期关键调节因子,在细胞生长周期G1期到S期的过渡中发挥了关键作用。CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。CDK4/6抑制剂能够与CDK4/6蛋白的ATP结合位点相结合发挥抑制作用,阻断Rb磷酸化和后续一系列反应的发生,从而阻止肿瘤细胞的DNA合成和增殖。目前认为,CDK4/6抑制剂的作用是能够选择性抑制CDK4/6,恢复细胞周期控制,从而阻断肿瘤细胞增殖。

  乳腺癌是严重威胁女性健康的第一大恶性肿瘤。而中国乳腺癌的形势更为严峻,每年新发10个患者就有1个被确诊为晚期,晚期乳腺癌患者的中位生存期仅有2-3年,5年生存率仅约20%;此外,在接受过手术及规范治疗的早期乳腺癌患者中,也有30-40%会发展为晚期乳腺癌,晚期乳腺癌患者迫切需要创新的治疗方案。作为近年来乳腺癌治疗领域的新贵,CDK4/6抑制剂正迅速改变HR+/HER2-晚期乳腺癌的治疗格局,它可以有效地克服或延迟内分泌抵抗的出现,为晚期患者争取更多的生存时间。

  目前FDA总共批准了三个CDK4/6抑制剂药物,分别是:辉瑞的Palbociclib(哌柏西利,Ibrance)、诺华的Ribociclib(Kisqali)和礼来的玻玛西林(Verzenio)。其中,后两款药物还未在国内上市。根据药物综合数据库(PDB)显示,在全球市场中,目前辉瑞的Palbociclib、诺华的Ribociclib和礼来的玻玛西林已经并形成三足鼎立之势,其中辉瑞的Palbociclib凭借先发优势,2018年全球销售占CDK4/6抑制剂市场的89%。

  目前的研究显示,无论是一线或二线、绝经前或绝经后,三个CDK4/6抑制剂均可显著提高客观有效率、延长患者的无进展生存期。尤其是在一线治疗中,三个CDK4/6抑制剂均可延长PFS10个月以上。而在二线治疗中,氟维司群±三个CDK4/6抑制剂的疗效更是惊人的一致,风险比均在0.5-0.6之间,即能够降低约40-50%的疾病进展风险。截止目前,还没有头对头的临床研究比较3种药物的疗效,但与内分泌单药治疗的数据相比,3种CDK4/6抑制剂的疗效相当,但不良反应谱略有差异。在ESMO年会上,发布了由中国主导的全球多中心MONARCH plus临床试验的数据。该研究入组人群以中国患者为主,重复了氟维司群或NASI联合玻玛西林的全球试验的结果,首次验证了氟维司群或NSAI联合CDK4/6抑制剂在我国患者的有效性和安全性。

  MONARCH plus研究有力的支持了玻玛西林联合氟维司群或芳香酶抑制剂在中国HR+HER2-MBC中的使用,给我国患者带来了新希望。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:玻玛西林(ABEMACICLIB)可治疗晚期或转移性乳腺癌?

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