MEK抑制剂考比替尼(Cotellic)能治黑色素瘤吗?

2021-04-28 作者: 康必行-小雪

       考比替尼(Filmtabletten)是瑞士药管局(Swissmedic)于2015年8月27日批准的小分子MEK抑制剂 (美国FDA于11月10批准)。该药由Exelixis发现,2006年基因泰克(罗氏)与Exelixis达成全球协议,获得授权开发该药用于治疗多种实体瘤。Exelixis获得美国市场50%利润分成和美国以外商场销售额的特许权使用费。考比替尼被批准与威罗菲尼(Zelboraf)联用用于治疗BRAF V600E突变的不可切除的或转移的黑色素瘤。考比替尼 是口服片剂,每片含20 mg 考比替尼,推荐给药剂量是口服每天一次每次一片。

  考比替尼的作用机制

  考比替尼是选择性MEK(又被成为MAPKK)抑制剂,通过抑制MEK,抑制RAS-RAF-MEK-ERK信号通道 及其相关基因表达,引起细胞的凋亡。Combimetinib可以与BRAFV600E抑制剂联用用于多种肿瘤的治疗,其中与威罗菲尼联用治疗黑色素瘤的III期临床试验中将中位无进展生存期(PFS)有7.2个月提高到12.3个月。

  黑色素瘤是色素细胞病变引起的恶性肿瘤,主要发生在皮肤上。皮肤黑色素瘤具有恶性度高、易发生转移和死亡率高等特点,其是由遗传性基因变异和环境风险导致,最重要的外源性致病因素是暴露在紫外线的照射中。2010年全球黑色素瘤新发病例近20万,死亡病例达46万,其中欧美国家发病率均高于10/10万。亚洲国家黑色素瘤发病率相对较低,但近年来我国黑色素瘤发病率不断上升,每年新发病例约2万。

  黑色素瘤的治疗除了传统的手术化疗之外,近年来上市了小分子靶向药物和免疫治疗药物用于其的治疗。特别是2013年葛兰素史克推向市场的治疗组合BRAFV600E抑制剂达拉非尼和MEK抑制剂曲美替尼,该药联用能改善黑色素患者的总生存时间(OS)达25.1月,总反应率(ORR)66%,中位无进展生存期(PFS)9.3月。当时被称为黑色素瘤治疗的“金标准”。免疫检查点抑制剂的开发提供了颠覆性的黑色素瘤的治疗方式,通过激发免疫系统杀伤肿瘤。2011年上市的CTLA-4单抗易普利姆玛和2014年上市的PD-1单抗Keytruda和Opdivo,特别是PD-1单抗与易普利姆玛联用,其中Opdivo与易普利姆玛联用ORR达60%,中位无进展生存期(PFS)达8.9个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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