利培替尼/瑞普替尼(Ripretinib/Qinlock)的作用机制以及治疗优势

2021-04-28 作者: 康必行-小雪

       为了克服传统TKI的不足, Deciphera公司联合再鼎医药,针对GIST的突变特征,以抑制激活开关与开关口袋的结合为核心,研发了直接靶向开关口袋的利培替尼。这是全球首次使用这种方法开发TKI.目前,利培替尼已获得美国FDA批准用于GIST的四线治疗。

  与其他Tki药物相比,利培替尼的作用机制是否有优势?

  利培替尼是靶向激酶的开关口袋,和传统的TKI的作用机制竞争结合ATP结合位点不同,具有一定特殊性,与非活化的KIT的结合力更强。从临床前试验可以看到,利培替尼及其活性代谢产物对KIT和PDGFRA广泛的突变体均有良好的抑制效果,展现出了很明显的优势。

  如何做好四线患者的管理,最大化患者的利益?

  利培替尼作为GIST的四线治疗备受期待,至于它在中国患者中的作用,确切的数据需要等它引入中国后,在临床上实际应用后才能知道。如何让四线患者的利益最大化呢?GIST患者的预后,在肿瘤患者中还是相对较好的,确诊后的存活期可达十几年,对后线治疗的需求大。针对四线患者,一是要用足TKI药物,使患者获得充分的药物暴露;二是尽可能的手术切除肿瘤,经过TKI治疗,剩下的肿瘤多是耐药的,这个时候就需要尽可能的手术切除。

  GIST二线治疗的困境与希望?

  目前,利培替尼获批用作四线治疗,NCC指南和国内推荐也都是如此。利培替尼是否可用作二线?从已有数据上看,利培替尼还是很有希望用作二线治疗。目前利培替尼作为二线治疗的III期临床试验已入组了350多例患者,一旦这个试验的结果是阳性的,必然会打乱现有的GIST治疗格局。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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