靶向药舒尼替尼/索坦(SUNITINIB)用于胃肠道基质瘤患者效果如何?

2021-04-29 作者: 康必行-小雪

       舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶(RTK),其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、干细胞因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的神经营养因子受体(RET)等活性均具有抑制作用,其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。

  患者在使用舒尼替尼时,建议根据药物在个体中的安全性和耐受性情况,以12.5mg为梯度单位增加或减少剂量。CYP3A4强抑制剂(如酮康唑)可增加索坦的血浆浓度。如必须合并使用时,应考虑降低索坦的剂量,最小可至37.5mg,每日一次。CYP3A4诱导剂(如利福平)可降低索坦的血浆浓度。如必须合并使用时,应考虑增加索坦的剂量,最大可至87.5mg,每日一次。

  舒尼替尼是一种新型小分子多靶点的靶向药物。用于胃肠道基质瘤的二线治疗和转移性肾细胞癌的一线治疗。舒尼替尼能选择性地靶向多个靶点,有着同时抑制肿瘤新生血管的生成和阻止肿瘤细胞生长的双重作用,肿瘤细胞接收不到生长信号,又缺少营养和血液的补给,自然就将病情控制住了。舒尼替尼相比于干扰素,舒尼替尼无疾病进展生存期(PFS)是11个月,比干扰素的5.1个月,提升5.9个月,客观缓解率也从12%提升至47%,服用索坦舒尼替尼的晚期肾癌患者生存期也从14个月延长到超过28个月,效果显著,并且患者生活质量有明显改善。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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