抗癌药物卢卡帕尼(RUCAPARIB/RUBRACA)可用于治疗BRCA突变卵巢癌患者

2021-04-30 作者: 康必行-小喆

  什么是BRCA1和BRCA2基因?

  BRCA1和BRCA2是两种人类癌症抑制基因。在正常细胞中,这两种基因能够帮助修复受损的DNA,起到稳定细胞内遗传物质和预防细胞恶性增殖的功能。如果BRCA1/2基因的结构发生了改变,那么部分受损的DNA将不能被修复,基因突变和肿瘤发生的风险将随之增加。

  根据BRCA1和BRCA2基因突变相关的癌症风险数据,有BRCA1基因突变者,患乳腺癌和卵巢癌的风险分别是50%~85%和15%~45%,有BRCA2基因突变者,患乳腺癌和卵巢癌的风险分别是50%~85%和10%~20%。

  PARP是人体细胞内负责修复DNA突变的另一类基因,与BRCA1/2癌症抑制基因功能相似。在携带BRCA1/2突变的癌症患者体内,由于DNA修复机制受到影响,癌细胞也会发生DNA突变。此时癌细胞如果想要存活,必须依赖PARP酶的DNA修复通路。如果抑制PARP酶的活性,由于正常细胞还有BRCA的存在,依然可以进行DNA修复,细胞仍能存活;而BRCA1/2突变的癌细胞会由于缺乏PARP和BRCA修复异常DNA的能力而死亡。这就是PARP抑制剂作为靶向药物,选择性杀死BRCA突变的癌细胞的原因。

  2016年12月19日,由克洛维斯肿瘤公司(Clovis)开发的突破性抗癌药物卢卡帕尼(Rucaparib)正式被美国食品和药物管理局(FDA)批准上市,该药是继阿斯利康公司的奥拉帕尼之后,第二个上市的PARP抑制剂。

  适应症

  用于治疗既往接受过2种及以上化疗方案的晚期BRCA突变卵巢癌患者。

  剂量和给药方法

  卢卡帕尼为片剂,有200 mg和300 mg 二种规格。推荐剂量为每日2次,每次600mg.

  不良反应

  最常见不良反应(≥ 20%)为恶心,疲乏(包括无力),呕吐,贫血,腹痛,味觉障碍,便秘,食欲减退,腹泻,血小板减少,和呼吸困难。

  最常见实验室异常(≥ 35%)为肌酐增加, ALT增加,AST增加,血红蛋白减低,淋巴细胞减低,胆固醇增加,血小板减低,和嗜中性计数绝对值减低。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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