哌柏西利/帕博西尼(PALBOCICLIB)可治疗乳腺癌外还可治疗哪些疾病?

2021-06-09 作者: 康必行-小喆

  Palbociclib 也叫Ibrance(哌柏西利)与来曲唑联合用于雌激素受体阳性(ER+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的妇女晚期乳腺癌,是首个获批的细胞周期蛋白依赖激酶4和6(CDK4/6)抑制剂,能将疾病进展风险降低50%以上,甚至能将无疾病进展生存时间翻倍,Ibrance治疗最常见的不良事件为中性粒细胞减少。在II期随机临床试验中,接受Ibrance联合来曲唑治疗的患者中性粒细胞下降不良反应发生率为75%,3级和4级中性粒细胞下降分别达57%和5%。这使得医生有时不得不暂时终止治疗来处理这种不良反应。

  2017年3月13日新研发的口服靶向抗癌药Kisqal(Ribociclib)获FDA批准,Kisqali与芳香酶抑制剂联用可作为一线用药治疗HR阳性/HER2阴性绝经后妇女晚期转移乳腺癌。Kisqali是继辉瑞Ibrance之后全球第二个上市的CDK4/6抑制剂。 Kisqal的可能引起的副作用包括中性粒细胞减少、恶心、疲劳、腹泻、白细胞减少、脱发、呕吐、便秘、头痛和背痛。

  在我国, 哌柏西利获批用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的局部晚期或转移性乳腺癌,与芳香化酶抑制剂(来曲唑)联合使用作为绝经期后女性患者的初始内分泌治疗。另哌柏西利还有其他适应症正进行临床试验,包括非小细胞肺癌、淋巴瘤、多发性骨髓瘤。

  哌柏西利是首个CDK4/6激酶抑制剂,可以选择性的抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6),恢复细胞周期控制,阻断肿瘤细胞增殖。细胞周期失控是癌症的一个标志性特征,而CDK4/6在许多癌症中均过度活跃,导致细胞增殖失控。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006130650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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