托法替布/托法替尼(TOFACITINIB)治疗类风湿关节炎具有靶向性?

2021-07-08 作者: 康必行-小喆

  类风湿关节炎对很多朋友来说想必不再陌生,作为慢性、以炎性滑膜炎为主的系统性疾病,好发于中老年朋友,表现为手、足小关节的多关节、对称性、侵袭性关节炎症特点,部分患者还伴有关节外器官受累及血清类风湿因子阳性,严重患者可导致关节畸形及功能丧失。

  类风湿关节炎是怎么得的 常见原因:

  细菌因素和病毒因素是造成类风湿关节炎的常见原因,另外遗传因素及性激素造成类风湿关节炎也就不容忽视。性激素方面表RA发病率男女之比为1∶2~4,妊娠期病情减轻,服避孕药的女性发病减少。遗传方面的因素本病在某些家族中发病率较高,要引起足够的重视。

  类风湿关节炎是怎么得的 诱发因素:

  类风湿关节炎的发生除以上的主要因素外,同时类风湿关节炎发生的与日常生活陋习,不良习惯也有很大的关联。所以要注意寒冷、潮湿、疲劳、营养不良、创伤、精神因素等方面的因素诱发的类风湿关节炎,进而避免盲目或不规范治疗类风湿关节炎的危害,降低其发生机率。

  托法替布(商品名尚杰)作为最新的tsDMARDs口服片剂(5mg)于2017年3月被中国食品药品监督管理总局批准上市,其有效成分是化学合成的小分子Janus激酶(JAK)抑制剂。该药于2012年首次被美国FDA批准上市。在中国托法替布被批准用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度或重度活动性类风湿性关节炎成年患者。

  托法替布对JAK激酶具有靶向性,主要通过与JAK1和JAK3的ATP结合位点相作用(对JAK2的靶向抑制作用较弱),抑制激酶的磷酸化,阻断JAK途径,在基因层面降低STST1与STAT1-诱导基因的表达,抑制有关炎性细胞因子的释放,达到有效抗炎,缓解RA的治疗效果。对于RA患者而言,B细胞、T细胞、巨噬细胞以及其他白细胞在促炎性细胞因子、趋化因子的作用下向滑膜聚集与浸润,导致了炎症的发生,它们还能够通过诱导金属基质蛋白酶产生,催化破骨细胞的成熟与活化,最终导致软骨和骨组织的破坏。托法替布的主要靶位包括树突细胞、CD4+T细胞及活化的B细胞,从而具有除了JAK激酶抑制作用之外的多细胞因子抑制作用,能够很好地保护RA患者的软骨与骨组织。

  托法替布与甲氨蝶呤联用不会对彼此的药动学产生明显影响,无需调整剂量。与影响CYP酶的表达及活性的药物(如酮康唑、氟康唑、利福平等)合用时,由于会潜在地影响托法替布的药动学性质,托法替布的剂量需调整。暂时没有研究报道托法替布与生物制剂型DMARDs(如肿瘤坏死因子、白介素-1受体拮抗剂、白介素-6受体拮抗剂等)之间的相互作用,禁止在RA患者中进行这2类药物的联合使用。托法替布与免疫抑制剂(如他克莫司,环孢素等)合用,会增强免疫抑制作用,从而导致感染风险增加,建议尽量避免合用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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