维奈托克/维奈妥拉(VENETOCLAX)治疗白血病的剂量取决于联合的化疗药?

2021-07-08 作者: 康必行-小喆

  维奈托克是全球首个靶向B细胞淋巴瘤因子2(B-cell lymphoma 2,BCL-2)的小分子选择性抑制剂类药物,由美国艾伯维公司和瑞士罗氏公司联合开发,最早于2016年4月11日获得美国食品药品管理局(FDA)批准上市,商品名为唯可来/Venclexta.

  研究发现在慢性淋巴细胞白血病中,约10%患者属于染色体17p缺失型,复发型病例中比例高达20%。染色体17p可以抑制癌细胞生长,当染色体17p缺失时患者通常平均生存期不超过3年。而维奈托克通过独立于17p所在TP53通路及B细胞受体信号通路的作用机制发挥疗效。

  细胞凋亡是一种正常生理过程,通过程序性细胞死亡维持适当的细胞比例来应对老化和自稳态过程。BCL-2家族蛋白是内源性细胞凋亡通路的重要调控蛋白,可介导肿瘤细胞存活。它是决定癌细胞治疗反应的关键,并与化疗耐药性相关。

  BCL-2在慢性淋巴细胞白血病和其他 B 细胞恶性肿瘤中常过度表达,从而阻止肿瘤细胞凋亡。因此,BCL-2家族成员和它调控的凋亡通路是癌症治疗有前景的药物靶点。而BCL-2抑制剂维奈托克是一种新型的口服小分子药物,它可选择性地与BCL-2结合,使BCL-2蛋白失去活性,从而快速诱导肿瘤细胞启动凋亡程序,达到治疗肿瘤的目的。维奈托克可通过拮抗BCL-2家族蛋白增强治疗作用并克服耐药性。

  在第1天开始使用阿扎胞苷,地西他滨或低剂量阿糖胞苷。维奈托克的剂量取决于联合的化疗药物。

  第1天100 mg·d-1,第2天200 mg·d-1,第3天400 mg·d-1.维奈托克与阿扎胞苷或地西他滨联用:第4天及以后:每天一次400 mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性;维奈托克与小剂量阿糖胞苷合用:第4天及以后:每天600 mg,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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