艾乐替尼(ALECTINIB)治疗非小细胞肺癌的药理机制是什么?

2021-07-13 作者: 康必行-小喆

  艾乐替尼它已经是治疗非小细胞肺癌的一线老江湖,在治疗非小细胞肺癌方面有较大限度延长生存期、疾病控制效果好的优势,同时也存在某些副作用发生率相对较高的情况,在使用时需要权衡利弊。

  药理机制

  艾乐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向ALK和RET的染色体重排类型。

  在非临床研究中发现艾乐替尼能抑制ALK 的磷酸化,阻断其下游信号蛋白的激活,并能降低具有ALK蛋白融合、增殖或者激活突变能力的细胞株的存活率,发挥抗癌作用。体外实验发现艾乐替尼的主要代谢产物具有同样的活性。

  在激酶抑制实验中,艾乐替尼能抑制大多数临床可见的对克唑替尼耐药的ALK的活性。在体内外研究中发现艾乐替尼能够有效地穿过血脑屏障。

  小鼠实验还发现艾乐替尼能抑制RET磷酸化以及RET融合细胞的生长而发挥抗肿瘤作用,表明艾乐替尼可能对因RET重排引起的 NSCLC 也有效。

  不良反应

  服用阿来替尼替尼后有>30%的患者出现贫血、疲劳(虚弱),肝功指标升高(氨基转移酶、胆红素),高血糖症,便秘,低钙血症,肿胀(水肿),低钾血症,肌肉骨骼痛,肌酐升高,淋巴细胞减少,低磷血症,低钠血症,恶心;有10-29%的患者出现咳嗽、皮疹、头痛、腹泻、呼吸急促、背痛、呕吐、体重增加、心率减慢;

  注意事项

  1.在怀孕期间服用艾乐替尼是不安全的,可能会导致胎儿出生缺陷,注意有效避孕。

  2.如果在哺乳期,或有肝脏疾病,肺部或呼吸疾病,心动过缓疾病史时告知您的医生。

  3.艾乐替尼可导致下列疾病:肝脏疾病,间质性肺疾病或肺炎,肾脏疾病,心动过缓,肌痛,皮肤对光敏感性增加。

  4.如果对艾乐替尼过敏则不能使用本药

  5.如果已经怀孕不能使用本药

  6.服药期间应该避免的药物:在合用其他药物(包括非处方药、维生素、中草药)之前一定要先咨询医生。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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