奥贝胆酸可单药疗法用于对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎成人患者

2021-07-13 作者: 康必行-小喆

  奥贝胆酸是FXR,在肝脏和小肠中表达的核受体的激动剂。FXR是胆汁酸,炎性,纤维化,和代谢途径的关键调节。FXR活化由胆固醇以及由胆汁酸增加运输出肝细胞的抑制从头合成降低胆汁酸的细胞内肝细胞浓度。这些机制限制了循环的胆汁酸池的整体尺寸,同时促进胆汁分泌,从而减少肝脏暴露于胆汁酸。

  奥贝胆酸Ocaliva联合熊去氧胆酸(ursodeoxycholic acid,UDCA)用于对UDCA反应不足的原发性胆汁性胆管炎(以前被称为原发性胆汁性肝硬化,PBC)成人患者,或作为单药疗法用于对UDCA不耐受的原发性胆汁性胆管炎成人患者。

  原发性胆汁性肝硬化(PBC)是一种罕见的自身免疫性肝病,胆汁在胆管内淤积阻塞而导致胆管发炎、受损,病情随时间恶化,导致肝功能减退。当肝硬化进展和肝中瘢痕组织量增加后,肝脏将丧失功能。它主要影响女性,目前是美国女性进行肝脏移植手术的第二大病因。在欧洲,该病约占胆汁淤积性疾病所致肝移植病例的一半左右,约占所有肝移植病例的6%。

  【用法用量】

  奥贝胆酸Ocaliva初始剂量5mg/天,基于临床反应,治疗6个月时逐渐滴定至10mg,有助于降低患者皮肤瘙痒的严重程度和发生率。

  【警告和注意事项】

  肝相关的不良反应:监测肝脏生化检查和肝相关的不良反应的发展海拔;权衡继续治疗的益处的潜在风险。不要每日一次超过10毫克。调整中度或重度肝功能损害的用量。

  严重的瘙痒:管理策略包括增加胆汁酸结合树脂或抗组胺药;奥贝胆酸剂量减少或中断给药。

  减少HDL-C:监测治疗期间血脂水平的变化。

  【不良反应】

  最常见的不良反应(≥5%)为:皮肤瘙痒,乏力,腹痛等不适,皮疹,口咽部疼痛,头晕,便秘,关节痛,甲状腺功能异常和湿疹。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:奥贝胆酸(OCALIVA)在非酒精性脂肪性肝病中的应用治疗结果如何?

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