阿法替尼(GILOTRIF)是首个获批的不可逆ErbB家族受体阻断剂?

2021-07-14 作者: 康必行-小喆

  阿法替尼于 2013年7月12日获美国FDA核准上市,作为新型一线治疗药物,应用于通过经FDA批准的检测方法检出存在表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失突变或外显子21(L858R)替代突变的转移性非小细胞肺(NSCLC)患者。

  阿法替尼为不可逆转的ErbB家族阻断剂,能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发,所以同时抑制多个ErbB家族成员(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4),能较有效地中断下游信息传导。

  于癌细胞中,ErbB家族的运作经常失调。当控制细胞生长机制的因子过度表现或运作异常,有机会引发各种实质固态肿瘤。受体过度表现会刺激细胞内部信息传导超越正常水平,引致不受控的肿瘤细胞增长、迁移和转移及抑制其凋亡。引发以上细胞信息传导异常的情况有以下各种不机制﹕受体变异(例如﹕肺癌肿瘤EGFR变异)、受体过度表现(例如﹕乳癌肿瘤HER2过度表现)或配(ligand)过度表现。

  独特优势:

  1. 优先列入国家药品监督管理总局药品评审目录,解决临床急需;

  2. 唯一获批的第二代EGFR肺癌靶向药物;

  3. 唯一获批及指南推荐明确鳞癌二线适应症的肺癌靶向药物;

  4. 唯一证实在一线治疗EGFR常见突变肺癌患者中与化疗相比有显著总生存获益的肺癌靶向药物;

  5. 阿法替尼相比一代TKI可很好地提高罕见突变患者的PFS3.

  临床证据:

  1. 首个且唯一证实在常见突变肺癌患者中与化疗相比一线治疗有显著总生存获益的EGFR靶向药物;

  Ø  一线治疗Del19突变患者阿法替尼对比标准化疗的总生存延长超过1年;

  2. 与第一代EGFR靶向药物吉非替尼相比,2年无进展生存率提高1倍;

  3. 阿法替尼3年长期获益患者比例是吉非替尼约3倍;

  4. 对比第一代EGFR靶向药物厄洛替尼,显著延长肺鳞状细胞癌患者生存时间。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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