服用卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)会出现的不良反应和处理方式

2021-09-02 作者: 康必行-小雪

         Cabozantinib (卡博替尼,XL-184)是一种酪氨酸激酶抑制剂,由Exelixis和百时美施贵宝开发和上市。卡博替尼能够抑制MET,RET以及血管内皮生长因子受体2(VEGFR2),也对KIT,FLT3,TEK有抑制作用,使得该药物成为一种理想的口服治疗甲状腺髓样癌(MTC)、多形性胶质母细胞瘤(GBM)以及非小细胞肺癌(NSCLC)的药物,另外临床前试验也表明该药对于其他肿瘤具有一定的疗效,特别是胰腺癌、乳腺癌以及结肠癌。VEGFR-2是酪氨酸受体(RTKs)的VEGFR家族中的一员,通过一系列配体激活。VEGFR-2的激活是肿瘤血管生成最重要的驱动之一,使得抑制VEGF通路成为分子肿瘤治疗最重要的靶点。VEGFR-2在大多数GBMs中由于VEGF的过表达而过度激活。

  卡博替尼代号XL184是能抑制多靶点的抗癌药,能抑制的靶点包括:MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个,卡博替尼XL184说明书中最常见的药物副作用(≥25%)是:腹泻,疲乏,恶心,食欲减退,手足综合征,高血压,呕吐,体重减低和便秘。

  卡博替尼XL184的其他副作用:

  1、穿孔和瘘管:临床试验中,经卡博替尼胶囊治疗后分别有3%和1%的患者出现胃肠穿孔和瘘管。全为重度且1例胃肠瘘管患者死亡(<1%)。经卡博替尼XL184治疗后有4%的患者发生非胃肠道瘘管包括气管/食管,其中有2例(1%)死亡。

  2、出血:服用卡博替尼XL184胶囊会出现严重的甚至致命的出血。与安慰剂组相比,经卡博替尼XL184胶囊治疗的患者出现3度或以上出血事件的发生率更高(3%对1%)。

  3、血栓事件:经卡博替尼XL184胶囊治疗的患者血栓事件发生率增加(卡博替尼胶囊组和安慰剂组的发生率:静脉血栓栓塞6%对3%,动脉血栓栓塞2%对0%)。

  4 、伤口并发症:有报告服用卡博替尼胶囊发生伤口并发症。手术前至少停用卡博替尼XL184胶囊给药28天。后续卡博替尼胶囊的治疗需根据术后伤口愈合情况而定。

  以上就是卡博替尼XL184最常见的副作用,患者服用卡博替尼XL184期间,如出现严重的副作用,需要及时咨询主治医生,经过医生的确认通过减量或停药的方式进行缓解。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,患者们将竭诚为您服务!

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