帕纳替尼/普纳替尼(ponatinib)的适应症和用法用量

2021-09-08 作者: 康必行-小雪

       帕纳替尼是一种激酶抑制剂,可抑制费城染色体融合基因:BCR-ABL产生的ABL蛋白、以及T315I突变的ABL蛋白,IC50浓度分别为0.4nM和2.0nM.其他IC50浓度在0.1nM-20nM的靶点有:SRC激酶家族(SRC, LCK, YES, FYN)、血管内皮生长因子VEGFR家族、血小板衍生生长因子受体PDGFR家族、成纤维细胞生长因子受体FGFR家族、EPH受体家族、干细胞因子受体c-KIT、RET、TIE2、FLT3受体。帕纳替尼是T315I突变的唯一抑制剂。

  帕纳替尼获批的适应症:

  其他酪氨酸激酶抑制剂(TKI,如伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼)治疗无效或不能耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性髓细胞白血病患者(CML);

  其他酪氨酸激酶抑制剂(TKI,如伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼)治疗无效或不能耐受的慢性期、加速期或急变期的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者(Ph+ALL);

  慢性期、加速期或急变期的T315I阳性慢性髓细胞白血病患者(CML);

  慢性期、加速期或急变期的T315I阳性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者(Ph+ALL)。

  帕纳替尼的用法用量:

  完整吞服,随餐或空腹皆可。推荐的初始服用剂量为45mg、每日一次;对于已经达到主要细胞遗传学反应(MCyR)标准的慢性期(CP)CML和加速期(AP)CML患者,可以考虑减少剂量。如果肝脏有问题,推荐的初始服用量为30mg、每日一次。如果有某些不良反应,可酌情减量至30mg或15mg、每日一次。如果服用帕纳替尼3个月(90天)内无效果,则考虑停止服用。

  注:尚未确定的最佳剂量。在临床试验中,起始剂量是每天口服一次45mg.然而,在2期试验中,68%的患者在治疗过程中每天需要将剂量减少至30mg或15mg.如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,患者们将竭诚为您服务!

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