哌柏西利/帕博西尼(PALBOCICLIB)可以阻止乳腺癌生长?

2021-09-09 作者: 康必行-小雪

       乳腺癌是当今中国女性最常见的癌症,其中HR阳性(激素受体阳性)乳腺癌约占所有类型乳腺癌的3/4,内分泌治疗是这类乳腺癌的有效治疗方式之一。新型乳腺癌内分泌治疗药物近几年发展迅速,应用越来越广泛。CDK4/6是Ras/MAPK、ER和PI3K/mTOR等多条促生长信号通路的共同下游靶点。CDK4/6抑制剂则是靶向CDK4/6 ATP结合位点的小分子抑制剂,能抑制CDK4/6与Cyclin D形成复合物,阻断ATP结合,从而切断上游生长信号,阻止细胞G1期至S期的转换。

  CDKs主要分为两类:一类参与细胞周期调控,主要包括CDK1、CDK2、CDK4、CDK6等;另一大类参与转录调节,主要包括CDK7、CDK8、CDK9、CDK10、CDK11等。截至2019年初,CDK4/6抑制剂已被证实在晚期雌激素受体阳性(ER+)和人类表皮生长因子受体2(HER2)阴性乳腺癌治疗上最为有效。目前已上市的三种CDK4/6抑制剂包括哌柏西利(Palbociclib),瑞博西尼(Ribociclib)和玻玛西尼(Abemaciclib),均属于选择性CDK4/6抑制剂。上述三种药物,只有第一种已在国内上市,哌柏西利(帕博西尼)是最早上市也是应用最广的 CDK4/6 抑制剂。

  2015年2月3日,基于PALOMA-1、-2和-3临床试验结果,哌柏西利(Palbociclib)成为首个被FDA批准的CDK4/6选择性小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。PALOMA-1试验中,入组人群为ER+晚期乳腺癌患者,对比哌柏西利+来曲唑与来曲唑单药治疗效果,结果显示出mPFS为20.2个月 VS 10.2个月。PALOMA-2试验中,入组人群为ER+晚期乳腺癌患者,对比哌柏西利+来曲唑与来曲唑单药治疗效果,结果显示出mPFS为24.8个月 VS 14.5个月。PALOMA-3试验中,入组人群为ER+内分泌治疗失败后的晚期乳腺癌患者,对比哌柏西利+氟维司群与氟维司群单药治疗效果,结果显示出mPFS为9.6个月 VS 4.6个月。推荐初始剂量为125mg每次,每日一次,随餐同服,每21天停7天。

  上文中已提及,哌柏西利是在我国首个上市的CDK4/6抑制剂,在临床研究中显示了比较好的疗效。无论是在PALOMA-2研究中还是PALOMA-3研究中,都有很好的无进展生存时间。哌柏西利最常见的不良反应就是中性粒细胞减少,发生率可达80%,严重的不良反应发生率较低,1-2级中性粒细胞减少无需调整剂量,3-4级合并发热或感染时需要停药;临床试验中看出,停药调整并不影响无进展生存期。另外其他不良反应还包括:感染(60%),疲劳(37%),恶心(35%),脱发(33%),口腔炎(30%),腹泻(26%),贫血(24%)等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,患者们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:抗癌药帕博西尼/哌柏西利(PALBOCICLIB)怎么服用?

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