塞尔帕替尼(Selpercatinib)治疗RET变异癌症的效果如何?

2021-10-08 作者: 康必行-小雪

       Loxo Oncology公司宣布,美国FDA授予该公司的在研药物塞尔帕替尼突破性疗法认定,用于治疗携带RET基因变异的非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺髓样癌(MTC)患者。这些患者都需要接受全身疗法,而且在接受过前期疗法后疾病继续恶化。

  编码RET蛋白激酶的RET基因上出现的变异包括激活性点突变和融合,这些变异会导致RET信号通路过度激活和细胞不受控制地增殖。RET融合大约在2%的NSCLC,10-20%的甲状腺癌,和其它种类的癌症亚型中出现。而激活性RET点突变出现在60%的MTC中。携带RET融合的癌症和RET突变的MTC主要依靠这一激活的蛋白激酶维持它们的增殖和生存。这种依赖性称为“癌基因成瘾”,让这些肿瘤对靶向RET的小分子抑制剂非常敏感。

  塞尔帕替尼是Loxo Oncology公司开发的口服特异性RET抑制剂。它不但能够有效抑制天然RET信号通路,而且能够抑制肿瘤细胞产生的药物抗性机制,而后者通常是限制RET抑制剂疗法疗效的重要原因。

  塞尔帕替尼的突破性疗法认定是基于正在进行中的全球性临床1/2期临床试验的中期结果。在这项临床研究中,总计82名患者接受了不同剂量的塞尔帕替尼治疗。这些患者中有49名携带RET融合阳性肿瘤,29名携带RET突变阳性MTC.他们中大多数都接受过其它蛋白激酶抑制剂的前期治疗。

  试验结果表明,在携带RET融合阳性肿瘤的患者中,塞尔帕替尼疗法的总缓解率达到77%。在携带RET突变阳性的MTC患者中,该疗法的总缓解率达到45%。

  “我们期待与FDA合作,精简塞尔帕替尼的研发过程,”Loxo Oncology公司的首席执行官Josh Bilenker博士说:“我们很高兴塞尔帕替尼能够在难治性患者中获得积极的临床数据。我们希望今后能够在更多的患者中证实这一疗法的全部潜力。”如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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