白血病靶向药米哚妥林/雷德帕斯(MIDOSTAURIN)的作用机制

2021-10-09 作者: 康必行-小雪

       米哚妥林的商品名为Rydapt,被批准用于新诊断的FLT3突变型急性髓性白血病(AML)(联合诱导化疗疗法)。它是一种小分子的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。该药的分子靶点包括fms样酪氨酸激酶(FLT3)和其他激酶(包括PDGF受体、cdk1、PKC、src、c-kit和VEGF受体)。在AML中,该药主要靶向表达野生型和突变型FLT3造血细胞前体。其对靶标的效应为竞争性抑制ATP.

  激活FLT3突变发生在约30%的AML病例中,并与复发和不良预后有关。米哚妥林是自2000年以来第一个批准用于AML的药物,也是第一个批准用于FLT3突变亚型的多激酶抑制剂。

  米哚妥林在AML患者中的常见副作用包括白细胞水平低伴发热(发热性中性粒细胞减少)、恶心、粘膜炎、呕吐、头痛、出血导致的皮肤斑点(瘀点)、肌肉骨骼痛、鼻出血、医疗器械相关感染、高血糖及上呼吸道感染。Rydapt不应用于对Rydapt中的米哚妥林或其他成分过敏的患者。孕期和哺乳期妇女不应服用Rydapt.出现肺损伤的体征和症状(肺毒性)的患者应停用Rydapt.

  2017年:FDA批准米哚妥林用于急性髓性白血病(AML)。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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