肺癌靶向药波奇替尼/波齐替尼(Poziotinib)的药理作用

2021-10-09 作者: 康必行-小雪

       波奇替尼(Poziotinib)是一种针对罕见EGFR和HER2 20ins突变的新型靶向药,波奇替尼用于治疗EGFR 20外显子插入突变的晚期NSCLC患者,已有多名患者证实有效。波奇替尼对于第一代EGFR TKI耐药而且T790M/MET阴性的晚期NSCLC患者也有一定的应用价值。

  波奇替尼特异性抑制HER2扩增的胃癌细胞生长,并抑制EGFR的磷酸化和下游信号级联放大的关键组分,比如STAT3,AKT 和ERK.波奇替尼也会通过激活HER2扩增的胃癌细胞中线粒体途径,诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。此外,在HER2诱发的和HER2非扩增的胃癌细胞中,波奇替尼与化疗剂发挥出协同作用。

  在负荷N87人胃癌异种移植物的裸鼠体内,波奇替尼(0.5 mg/kg p.o.)单独使用显著抑制肿瘤生长,波奇替尼 与 5-FU联合使用显示出更有效的肿瘤抑制。此外,在各种EGFR和HER-2依赖性肿瘤异种移植模型,包括erlotinib敏感的HCC827 NSCLC细胞,erlotinib耐药的NCI-H1975 NSCLC细胞,HER-2过表达的Calu-3 NSCLC细胞,NCI-N87胃癌细胞,SK-Ov3卵巢癌细胞和EGFR过表达的A431表皮样癌细胞中,波奇替尼显示出优良的抗肿瘤活性。

  波奇替尼的最大耐受剂量是每天24mg一次,服用二周停一周或每天18mg一次,连续服用。标准给药方案是每天16mg一次(约等于17mg 波奇替尼盐酸盐,换算比例为1:1.07),随餐或空腹,连续服用。无法耐受不良反应时,减量至14mg每天一次,甚至12mg每天一次。如果想采用间歇给药方式,可使用波奇替尼盐酸盐,24mg服用3天,停药一天;无法耐受不良反应时,则减量至18mg服用3天,停药一天。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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