泊沙康唑的作用机制和药代动力学详细说明?

2021-10-11 作者: 康必行-小菲

  泊沙康唑属于第二代三唑类抗真菌药物,其抗菌谱和药物代谢过程有别于其他三唑类药物,口服混悬液、肠溶片和注射剂分别于2005、2013和2014年经美国食品药品监督管理局批准先后上市。沙康唑与其他三唑类抗真菌药物作用机制相似,主要通过抑制细胞色素P450依赖的14α-脱甲基酶进而抑制麦角甾醇的合成,导致真菌细胞膜的生物合成障碍,细胞膜通透性改变,从而抑制真菌生长。

  泊沙康唑在三唑类母环基础上延伸出一条侧链,苯环中氟取代氯,同时侧链进行羟基化,一系列结构改造使其和真菌亲和力更强,稳定性更高,细胞毒性增加,在保留药物亲脂性的同时水溶性增加,更容易进入组织并释放。另外,长侧链结构增加了药物对靶点(CYP51)的亲和力,对人类细胞色素P450酶影响更小,仅是CYP3A4抑制剂,药物活性更高、更安全,而且受14α-脱甲基酶密码子突变的影响更小,与跨膜转运蛋白(外排泵)的结合力更低,更不容易耐药。

  泊沙康唑的吸收会因剂型不同而有差异,主要在胃部溶解,在十二指肠部位吸收。口服混悬液口服后3 h达血药峰浓度(Cmax),7~10 d达稳态血药浓度,其吸收不受性别、年龄、种族和体质量等因素影响,而服用时间、方法、次数和某些药物则会明显影响其吸收。国外PK研究显示,餐后服用、分4次服用、与营养液同服、与碳酸饮料同服,药物吸收将分别增加了约3.6倍、1.5倍、0.6倍、和0.8倍;而与质子泵抑制剂类药物和甲氧氯普胺同服,药物吸收则将分别减少了约2/5和1/5;此外泊沙康唑的吸收还受腹泻、胃肠道黏膜炎等机体状态影响。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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