卡马替尼/卡玛替尼(CAPMATINIB)可以有效控制非小细胞肺癌患者脑转移?

2021-11-22 作者: 康必行-小菲

  卡马替尼是一种口服、强效、选择性MET抑制剂,可以抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增引起的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖的癌细胞的增殖和存活。

  卡马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,靶向酪氨酸激酶MET.1MET是一种酶,一种蛋白质,涉及多种细胞过程。它的活性异常或在癌症中增加,这可能导致细胞无法控制的生长和肿瘤的发展。在某些情况下(占肺癌患者的3-4%),MET基因的突变会导致外显子14的跳跃。 METex14跳跃会导致外显子不适合,该外显子包含蛋白质生产的遗传密码。正确地在一起。这破坏了代码,并导致MET蛋白的产生增加和癌症发展。卡马替尼可结合并抑制MET.具有过度活跃的MET活性的肿瘤细胞将受到最大影响,导致肿瘤细胞死亡并停止癌症生长。

  来自GEOMETRY研究的数据已在伊利诺伊州芝加哥举行的2019年国际肺癌研究协会(IASLC)北美肺癌会议(NACLC 2019)上发表,研究显示卡帕替尼可有效治疗MET ex14突变的非小细胞肺癌(NSCLC)。导致外显子14(MET ex14)缺失的MET突变发生在3%-4%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,且MET基因与肺癌的脑转移有关。

  卡马替尼是一种高度选择性的MET抑制剂,可以穿越血脑屏障。研究人员发现,该药成功控制了脑转移,其中4名脑部病变患者通过治疗达到治愈。参加了卡马替尼的一项多中心临床研究GEOMETRY试验的患者。

  其中,未曾接受过治疗患者28位,接受过1级或2线治疗的患者69位。入选时,有13例患者发生了脑转移;卡马替尼 对其中的12例显示治疗有效。7例脑转移患者对颅内治疗有反应,其中4例完全治愈了脑部病变。参与测试的患者中,最常见的与治疗相关的不良反应是周围水肿、恶心、血肌酐升高和呕吐,其中大多数不良反应为1级或2级。作者在报告中写道:“这些数据证实了卡马替尼是一种有前途的新治疗选择。无论采用哪种治疗方法,其反应(包括在脑转移患者)中均能产生深刻而持久的效果,并具有可控的毒性。”如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:抗癌一把手卡马替尼/卡玛替尼(CAPMATINIB)疗效显著有效率高?

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