白血病药物米哚妥林/雷德帕斯(Rydapt)药物机理分析

2021-11-22 作者: 康必行-小菲

  2017年4月,FDA批准米哚妥林+化疗用于FLT3阳性AML成人患者的一线治疗,同时批准米哚妥林用于成人侵袭性系统性肥大细胞增多症(ASM)、伴有血液肿瘤的系统性肥大细胞增多症(SM-AHN)和肥大细胞白血病(MCL)患者。

  FLT3(Fms样酪氨酸激酶-3),也称为FLK2(胎肝激酶-2)或STK1(人干细胞激酶-1)。最初被分离为造血祖细胞特异性激酶,属于RTK-III(受体酪氨酸激酶-III)家族,RTK-III家族中还包括c-Fms,c-Kit和PDGFR(血小板衍生生长因子受体)。FLT3的正常表达仅限于骨髓,胸腺和淋巴结中的造血祖细胞,但也可见于其他组织,如胎盘,脑,小脑和性腺。在70%-100%的AML,B前体细胞ALL,部分T细胞ALL和扩张期的CML中,FLT3表达异常。

  而根据Rydapt官网数据显示,10个AML患者中有3个是FLT3突变阳性。米哚妥林是一种抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子,体外生化或细胞试验表明,米哚妥林可抑制FLT3野生型、FLT3突变(ITD和TKD)、KIT(野生型和D816V突变)、PDGFRα/β、VEGFR2的活性,以及丝氨酸/苏氨酸激酶PKC(蛋白激酶C)家族的成员。米哚妥林具备抑制FLT3受体信号传导和细胞增殖的能力,并且它在表达ITD和TKD突变体FLT3受体或过表达野生型FLT3和PDGF受体的白血病细胞中诱导细胞凋亡。 米哚妥林还显示出抑制KIT信号传导,细胞增殖和组胺释放以及诱导肥大细胞凋亡的能力。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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