波生坦/全可利(BOSENTAN)是怎么样降低肺动脉高压的?

2021-11-24 作者: 康必行-小雪

       据悉,肺动脉高压是一种慢性、危及生命的疾病,由于各种心肺疾病或系统性疾病引起肺动脉压力升高,进一步导致右心衰竭,该病的致死率、致残率都很高,严重影响患者的生活质量,预后和某些癌症类似,故有人将其称之为“心血管疾病中的癌症”。肺动脉高压的早期症状呼吸困难、头晕和疲劳通常是轻微的,并且也是很多其他疾病的常见症状,经常容易被漏诊或误诊。因而肺动脉高压的诊断可能被延迟数月甚至数年,导致很多患者被确诊时多为晚期。

  用内皮素受体拮抗剂靶向阻断肺动脉高压内皮素介导的病理过程,是目前对该疾病非常重要的药物治疗手段。 作为全球首个上市的口服内皮素受体拮抗剂,波生坦自2006年中国上市这12年以来,得到广泛使用,拥有全面丰富的循证医学证据和临床使用经验,疗效确切,安全性良好,有效改善患者运动能力和心功能分级。

  波生坦(bosentan)作为肺动脉高压治疗的药物属于内皮素一1受体拮抗剂。它能同时阻滞ETA受体和ETB受体,是具有口服活性的非选择性内皮素受体拮抗剂。那么我们所说的ETA受体和ETB受体是什么?内皮素(ET)是有效的血管收缩剂,因此如果阻断内皮素受体可导致血管舒张,而我们的内皮素分为ETA和ETB2种亚型,也就是说波生坦阻断了这两种亚型受体,从而使血管舒张,达到了降低肺动脉高压的效果。那么在我们的文献中也有2项随机临床试验表明,长期口服波生坦可使PAH患者的运动耐量、功能分级、血流动力学参数、心脏超声多普勒指标以及病情出现恶化的时间得到明显改善。另外波生坦对儿童PAH患者也有良好的疗效。

  需要我们注意的是波生坦的疗效与剂量间的量效关系不明显,但其肝功能损害程度却与剂量成正比。故宜使用较小的治疗剂量。目前推荐波生坦的靶目标剂量为125 mg,每日2次。2006年3月我国已批准用于NYHA功能Ⅲ、Ⅳ级的特发性肺动脉高压及硬皮病相关性肺动脉高压患者。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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