尼鲁米特(Nilutamide)的作用机制和给药方法

2021-11-25 作者: 康必行-小雪

       尼鲁米特具有抗雄激素作用,而无其他激素(雌激素、黄体激素、肾上腺盐皮质激素和糖皮质激素)作用。体外实验证实,尼鲁米特可阻断雄激素受体水平上的睾酮作用。在体内,可干扰正常的雄激素作用。尼鲁米特(ru23908)主要用于前列腺癌治疗,但是尼鲁米特对雌性激素、孕激素、盐或糖皮质激素受体基本无作用,因此减少了抗其他激素的副作用。尼鲁米特(ru23908)在体内稳定,化学结构很少改变,同受体结合持久,维持作用时间长,不产生雄激素作用。如同手术或化学去势方法结合,使抗外周雄激素作用更完全。也即能使任何去势方法后肾上腺仍能分泌雄性激素的效应得到抑制,并可抑制lhrh类似物作用后最初几天内出现的睾丸素增加和作用的加强。由此,作用表现较彻底。

  尼鲁米特(ru23908)口服给药,吸收迅速而完全,在血液中的药物基本上呈原药,消除半衰期约5-6小时,血浆蛋白结合率约百分之80-84,结合在红细胞中的药物占血药的百分之36.尼鲁米特(ru23908)在肝脏中同葡萄糖醛酸或硫酸结合后经肾由尿排出,尿中原药量少,绝大部分在24小时内排出。连续多次给药,经14天才达到稳态血药浓度,其浓度高低与药量相关,无蓄积作用。

  一项试验研究,评估了尼鲁米特在接受睾丸切除术的转移性前列腺癌(MPCa)患者中的疗效和安全性;尼鲁米特治疗组的疾病进展率、稳定疾病率明显低于安慰剂组;尼鲁米特(ru23908)治疗组的客观反应率、完全应答率、疾病控制速率、总生存率、无进展生存率和发生远端转移或死亡的时间明显高于安慰剂组;两组间停药率差异无统计学意义。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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