索托拉西布(sotorasib/AMG 510)是用于治疗KRAS突变非小细胞肺癌的靶向药?

2022-01-11 作者: 康必行-小雪

       KRAS不是一个新靶点,而是一个早就为人熟知的靶点,但是却接近40年都没有靶向药物,这与KRAS基因产生的KRAS蛋白结构有关。“大多数蛋白质具有块状、不规则的形状,有许多裂缝和口袋,药物可以楔入其中。药物可以作为一把钥匙,锁定蛋白质并关闭其活性。相比之下,KRAS蛋白却很光滑,找不到裂缝和口袋,因此KRAS一度被认为是不可入药。

  KRAS基因不可入药,为什么肺癌基因检测都要检测KRAS基因突变情况呢?

  与其他癌基因检测目的不同,检测KRAS突变不是为了预测更好的疗效,而是预测更差的疗效。携带KRAS突变的患者,对很多靶向治疗没有效果或者效果很差,比如针对表皮生长因子受体(EGFR)的靶向治疗。一般来说,EGFR靶向治疗药物厄洛替尼可以在EGFR突变阳性肺癌中取得60%的反应率,但如果同时携带KRAS突变,反应率就下降到5%不到。

  2021年5月29日,美国食品和药物管理局(FDA)批准Lumakras(索托拉西布)用于治疗KRAS突变的非小细胞肺癌。在索托拉西布临床试验中,索托拉西布的客观反应为32.2%,中位反应时间为10.9个月。中位无进展生存期为6.3个月。索托拉西布的剂量为960mg,每天一次,直到疾病进展。

  在纳入临床试验的126名患者中,有两名患者在入组时没有可测量的病变,根据中央放射学审查,被排除在反应评估之外。在剩余124名患者中,总反应率(ORR)为37.1%,包括3名完全反应的患者和43名部分反应的患者,疾病控制率为80.6%。81%的患者观察到不同程度的肿瘤缩小。在所有应答者中,最佳肿瘤缩小的中位百分比为60%。72%的患者在6周的首次CT扫描时有早期快速反应。客观反应的中位时间为1.4个月,反应的中位时间为10个月。

  另外,索托拉西布的耐受性良好,没有因治疗导致的死亡,治疗相关的3级或4级不良事件、治疗中止和剂量调整的发生率很低。治疗相关的不良事件一般都是轻微的,可以控制的;大多数是1级或2级。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:索托拉西布(AMG510)可以延缓非小细胞肺癌的疾病进展?

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