特泊替尼(Tepotinib)抗击非小细胞肺癌的效果如何?

2022-01-11 作者: 康必行-小玲

       特泊替尼Tepotinib是一种低分子化合物,对间质上皮转化因子(MET)具有抑制作用,是受体酪氨酸激酶。盐酸替波替尼抑制MET的磷酸化,通过抑制下游信号转导,被认为表现出肿瘤生长抑制作用。

  据估计,2020年美国新增肺癌病例达228,820例,死于肺癌的人数超过135,000万人。 MET信号通路的改变,包括MET外显子14 (METex14)跳跃性改变,估计在3%至4%的非小细胞肺癌(NSCLC)病例中发生。2021年02月03日,德国默克(Merck KGaA)旗下EMD Serono宣布,美国FDA已加速批准口服MET抑制剂Tepmetko(tepotinib,特泊替尼)上市,用于治疗携带MET外显子14(METex14)跳跃变异的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

  VISION 试验是一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究,纳入了152例MET外显子14跳跃变异的晚期或转移性非小细胞肺癌患者。患者每天口服tepotinib 450毫克,直到疾病进展或不可接受的毒性。在69例初治患者中,总缓解率为43%,中位缓解持续时间为10.8个月。在83例曾接受过治疗的患者中,总缓解率为43%,中位缓解持续时间为11.1个月。

  最常见的不良反应(≥20%的患者):水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸困难。特泊替尼Tepotinib也可引起间质性肺疾病、肝毒性和胚胎-胎儿毒性。推荐的特泊替尼Tepotinib剂量为450毫克,每天口服一次,与食物一起服用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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