他替瑞林(taltirelin)可有效的治疗脊髓小脑变性疾病?

2022-01-14 作者: 康必行-小玲

       在日本,他替瑞林用于治疗脊髓小脑变性病人,可以改善临床症状,取得一定的临床效果,这为脊髓小脑性共济失调(Spinocerebellar Ataxia,SCA)患者的治疗提供了一种新的选择,在日本已经获准作为治疗脊髓小脑变性疾病(SCD)药物。目前该药仅在日本作为处方药使用,国内尚没有此药。

  他替瑞林为合成的促甲状腺激素释放激素(TRH)类似物,TRH除内分泌作用外,还可以作用在中枢神经系统:提高运动活性,改善共济失调步态,保持觉醒,改善抑郁情绪等作用。但是TRH的特性是在体内快速代谢降解,作用时间短,产生内分泌作用,胃肠道不易吸收,也不易透过血脑屏障。而他替瑞林克服了这些缺点,药理学研究显示本品经由脑TRH受体对中枢神经系统产生强而持久的多重作用,带来的内分泌作用却比TRH弱很多。

  他替瑞林是一种促甲状腺激素释放激素(TRH) 的类似物。TRH最初从下丘脑分离提取,除了可以控制促甲状腺激素(TSH)的分泌以外,还作为一种神经递质广泛存在于中枢神经系统内,包括小脑,调节神经细胞的活性。他替瑞林为合成的TRH类似物。

  药理学研究显示他替瑞林经由脑TRH受体对中枢神经产生强而持久的多重作用:

  (1) 兴奋作用比TRH强10-100倍

  (2) 作用持续时间比TRH长约8倍

  (3) 对TRH受体的亲和力约为TRH 的1/11

  因而他替瑞林在体内比TRH稳定,治疗效果明显。

  肾功能损害的患者慎用;妊娠哺乳期妇女需慎用。另外存在内分泌异常的患者,需密切观察临床症状,必要时监测血药浓度。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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