索托拉西布(LUMAKRAS)在KRAS G12C突变局部晚期肺癌中的控制率如何？

       Lumakras（Sotorasib）索托拉西布前称AMG 510，是一种小分子，旨在与KRAS G12C 结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的 KRAS蛋白。

　　2021年05月28日，安进（AMGEN）宣布美国FDA已加速批准KRAS G12C抑制剂索托拉西布（Sotorasib）上市，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。

　　索托拉西布是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后，全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。索托拉西布（AMG510）是首款抵达临床阶段的KRAS G12C抑制剂。根据已经发布于2020年ESMO大会亚洲分会上的数据，AMG510在多种消化系统肿瘤的治疗中展现出了良好的安全性与初步疗效。

　　Ⅰ期的CodeBreaK 100试验结果显示，索托拉西布治疗42例KRAS G12C突变型结直肠癌（大肠癌）患者，缓解率7.1%，疾病控制率达到了76.2%。绝大多数患者对于治疗的耐受性良好，并未发现剂量限制性毒性、严重或致命的不良事件以及会导致治疗中断的不良事件。与曾经无药可用的时候相比，这两款药物为患者们带来了一些希望；但若是与其它类型的结直肠癌接受对应的靶向治疗的疗效相比，或者与非小细胞肺癌患者接受同一款药物的疗效相对比，目前的缓解率显然并不能让人满意。而这一次，研究者开创性地将两类靶向药物联合在了一起，竟然得到了非常出色的结果！

　　根据2021年ESMO大会上公开的结果，使用Adagrasib单药治疗KRAS G12C突变结直肠癌的整体缓解率为22%，疾病控制率为87%；而使用Adagrasib联合西妥昔单抗，KRAS抑制剂+EGFR抑制剂的双靶向方案，整体缓解率为43%（最终纠正为39%），疾病控制率为100%！

　　KRAS突变发生于约25%的癌症病例中，主要见于肺癌、胰腺癌和结直肠癌，与极差的疾病预后有关。其中，KRAS G12C突变是最常见的KRAS突变之一，具体指KRAS 12位的甘氨酸突变为半胱氨酸。该突变存在于~13%的肺腺癌，~3%的结直肠癌、~2%的子宫癌和~1%的间皮瘤中，胰腺癌(<1%)、宫颈癌(<1%)、膀胱癌(<1%)和胃癌(<1%)中也有低比例的KRASG12C突变。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(SOTORASIB/AMG 510)已获批治疗KRAS G12C突变的非小细胞肺癌？

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