阿昔替尼/阿西替尼(AXITINIB)是如何在肾细胞癌中发挥作用的?

2022-05-09 作者: 康必行-小雪

       阿昔替尼是血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂,这些受体与肿瘤血管生成相关,阻断VEGFR受体通路可以抑制血管生成,从而抑制肿瘤细胞增殖。阿昔替尼临床上主要用于既往接受过一种酪氨酸激酶抑制剂或细胞因子治疗失败的进展期肾细胞癌(RCC)的成人患者。

  肾癌是一种富血管肿瘤,Von Hippel-Lindau基因的功能缺失导致VEGF通路过表达,血管内皮细胞过度激活,血管生成大量增加。VEGF通路的受体VEGFR-1,2,3在肿瘤生长、血管生成、肿瘤转移的过程中起了重要的作用。因此,VEGFRs是晚期肾癌重要的治疗靶点。阿昔替尼专门根据VEGFR的结构所设计,抑制VEGFR酪氨酸激酶的活性。

  临床前研究表明:阿昔替尼对细胞中VEGFR-1,2,3磷酸化抑制的IC50值在0.1-0.3nM,是上一代TKI药物的50-450倍,这是阿昔替尼具有良好临床疗效的基础;并且,阿昔替尼对VEGFR-1,2,3以外的靶点抑制较弱,因此,相关不良反应的发生率更低。

  阿昔替尼临床效果如何?

  阿昔替尼用于治疗晚期肾癌头对头(阿昔替尼PK多吉美)三期临床试验结果显示:阿昔替尼组的无疾病进展生存时间明显延长,8.3个月对比5.7个月,疾病进展风险降低了35%,差异达到了统计学意义。KEYNOTE-426研究:帕博利珠单抗联合阿昔替尼 vs 舒尼替尼用于一线治疗局部晚期或转移性肾癌的III期研究。结果表明:帕博利珠单抗+阿昔替尼组中位无进展生存为15.1个月,舒尼替尼组为11.1个月。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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