特泊替尼(Tepmetko)是治疗什么病症的药物?有怎样的疗效?

2022-05-11 作者: 康必行-小雪

       MET14号外显子跳跃突变(MET ex14+)是近年来靶向治疗进展迅速,已经被写入NCCN临床实践指南的可靶向治疗位点,这与专门靶向MET突变的特泊替尼等药物有关,特泊替尼于2020年3月在日本获批,成为全球首个获批专门治疗MET ex14+突变的药物。

  特泊替尼是什么?

  特泊替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,能够高选择性地结合间质-上皮细胞转化基因(MET)表达产物C-MET蛋白,包括扩增、MET14外显子跳跃突变和激活等引起的C-MET增加而成为肿瘤细胞增殖的主要通路,Capmatinib结合后能够抑制相关信号通路的激活,发挥抗癌作用。特泊替尼是一种口服药,口服片剂的规格为250毫克。

  特泊替尼治什么?

  目前特泊替尼在日本获批的适应症为:存在MET基因14号外显子跳跃突变(MET ex14+)的非小细胞肺癌(NSCLC),范围包括此前未接受过抗肿瘤治疗的初治患者,以及接受过化疗、免疫治疗或其它靶向治疗,后续基因检测检出MET ex14+的患者。

  特泊替尼的疗效

  近期公布完整数据的临床II期VISION研究显示,特泊替尼用于此前接受过0-2轮抗肿瘤治疗的MET ex14+ NSCLC患者,治疗的整体客观缓解率(ORR)为46%,中位缓解持续时间(DoR)为11.1个月,中位无进展生存期(PFS)为8.5个月,中位总生存期(OS)为11.1个月。由于入组患者基因检测方法不同,研究未细分初治和经治患者的疗效差异。

  可能出现的副作用

  VISION研究列入152例患者的安全性分析显示,特泊替尼治疗过程中发生的不良事件较多,且89%与特泊替尼治疗有关,但大多数程度轻微,3级或以上治疗相关严重不良事件发生率仅为15%。

  特泊替尼治疗导致的常见副作用包括:外周水肿、恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、乏力、脱发、上腹痛、胸膜积液等,此外还可能出现肝酶两项(ALT/AST)、血肌酐、淀粉酶/脂肪酶升高等实验室检查结果异常,3级或以上严重不良事件最多见的为外周水肿。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务! 

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