普纳替尼/帕纳替尼(PONATINIB)治疗罕见白血病的作用机制和注意事项

2022-05-12 作者: 康必行-小雪

       普纳替尼(Ponatinib)是阿瑞雅德(Ariad)开发的三代BCR-ABL酪氨酸激酶抑制剂(TKIs),商品名为Iclusig.其经过一期和二期临床试验,于2012年12月14日被美国食品药品管理局(FDA)特许经过快速审批上市销售,用于治疗对酪氨酸激酶抑制药耐药或不能耐受的慢性期、加速期或急变期慢性粒细胞白血病(CML)及费城染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病(ALL)。

  普纳替尼(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。普纳替尼(Ponatinib)在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0nM.普纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20nM间,包括VEGFR,PDGFR,FGFR,EPH受体和激酶的SRC家族,和KIT,RET,TIE2,和FLT3的成员。普纳替尼在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL,包括T315I细胞的生存能力。在小鼠中,用普纳替尼治疗当与对照比较时减低表达天然或T315I突变体BCR-ABL肿瘤的大小。

  2012年12月14日美国食品药品监督管理局(FDA)批准普纳替尼(ponatinib)治疗有慢性粒性白血病(CML)和Philadelphia染色体阳性急性淋巴母细胞白血病(Ph+ALL),两种罕见血和骨髓疾病的成年。

  普纳替尼阻断促进癌细胞发展某些蛋白。药物每天服用1次治疗有CML和Ph+ALL的慢性,加速,和母细胞相患者其白血病是对一类被称为酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)耐药或不能耐受。普纳替尼靶向CML细胞有一种特殊突变,被称为T315I,它使这些细胞对当前批准的TKIs耐药。

  普纳替尼的警告及注意事项:

  (1)充血性心衰:监视患者充血性心衰的体征和症状和临床有指针时治疗。

  (2)高血压:监视高血压和临床有指针时治疗。

  (3)胰腺炎:每月监视血清酯酶;中断或终止普纳替尼。

  (4)出血:对严重出血中断普纳替尼

  (5)液体潴留:监视患者for液体潴留;中断,reduce,or终止普纳替尼。

  (6)心律失常:监视心律失常的症状。

  (7)骨髓抑制:血小板减少,中性粒细胞减少,和贫血可能需要中断或减低剂量。每两周监视全细胞计数共3个月和然后每月和当临床上指示。对ANC<1000/mm3或血小板减少<50,000/mm3中断普纳替尼。

  (8)肿瘤溶解综合征:开始用普纳替尼治疗前确保水化和纠正高尿酸水平。

  (9)伤口愈合受到损害和胃肠道穿孔:在接受大型手术患者中短暂中断治疗。

  (10)胚胎-胎儿毒性:可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿的潜在风险。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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