JAK抑制剂托法替布/托法替尼(TOFACITINIB)是如何发挥作用的？

       托法替布为一款JAK抑制剂，已经获美国FDA批准多个适应症。在中国，托法替布于2017年首次获批，目前该药正在针对至少17种疾病开展临床研究。目前尚未从公开信息中查询到此次获批的适应症。

　　JAK（Janus kinase）是细胞质酪氨酸激酶家族的一员，共有JAK1、JAK2、JAK3、TYK2四种亚型，它们在多种I型和II型细胞因子受体的信号级联中具有重要的作用。由JAK介导的信号通路包括JAK-STAT通路、MAPK通路和P13k-AKT通路等。其中，JAK-STAT通路与红细胞增多症、血小板增多症、白血病、骨髓纤维化等血液相关疾病，以及类风湿关节炎、强直脊柱炎、红斑狼疮、牛皮癣、白癜风等自身免疫疾病的发生息息相关。因此，JAK激酶家族成为治疗这些疾病的重要靶点。

　　托法替布（tofacitinib，英文商品名Xeljanz）是辉瑞公司开发的一款JAK抑制剂，它可以有效抑制JAK1和JAK3的活性，阻断多种炎性细胞因子的信号传导。在美国，托法替布于2012年首次被批准，目前已经获FDA批准多个适应症，包括强直性脊柱炎（AS）、类风湿性关节炎（RA）、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎、多关节型幼年特发性关节炎。

　　在中国，托法替布于2017年3月首次获得NMPA批准（商品名为尚杰），用于对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗，该常释剂型被批准的推荐剂量为5mg每次，每天两次。2021年9月，该产品的缓释剂型（11mg）在中国获批中度至重度活动性类风湿关节炎适应症，为这类患者提供了每天一次的口服治疗方案。

　　根据辉瑞公司早先公开资料，在中国，托法替布治疗至少17种疾病的研究正在进行中，包括类风湿关节炎、脊柱关节炎、大血管炎、银屑病等等。中国药物临床试验登记与信息公示平台显示，辉瑞针对枸橼酸托法替布片，在中国开展了多项3期临床研究，涵盖适应症包括：中至重度慢性斑块状银屑病、活动性银屑病关节炎、活动性强直性脊柱炎、幼年特发性关节炎（JIA）、有活动性系统症状的全身型JIA等。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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