利伐沙班/拜瑞妥(RIVAROXABAN)的适应症有哪些?作用机制是什么?

2022-06-13 作者: 康必行-小雪

       利伐沙班属于非维生素K拮抗药类(NOAC)新型的口服抗凝药物(DOAC),目前临床中广泛使用。目前已经获批了11种临床适应证,在所有的DOAC中适应证最多的一个药物,同时也是同类药物中研究最多的Xa抑制剂。但是利伐沙班在不同国家中的适应证有所区别。

  利伐沙班目前临床使用获批的适应证

  1 用于存在一种或多种风险因素的非瓣膜性房颤(AF)成人患者,以预防卒中和全身性栓塞;

  2 治疗成人肺栓塞(PE);

  3 治疗成人深静脉血栓形成(DVT);

  4 预防成人DVT和PE复发;

  5 在接受择期髋关节置换术的成人患者中预防静脉血栓栓塞症(VTE);

  6 在接受择期膝关节置换术的成人患者中预防静脉血栓栓塞症(VTE);

  7 在发生急性冠脉综合征后心脏生物标记物升高的成人患者中,与阿司匹林单药或阿司匹林+氯吡格雷/噻氯匹定联合用于预防动脉粥样硬化血栓性事件发生;

  8 用于高缺血风险的慢性冠状动脉疾病(CAD)或者症状性外周动脉疾病(PAD)成人患者以预防动脉粥样硬化血栓性事件发生;

  9 用于18岁以下儿童和青少年患者在至少5天的初始肠外抗凝治疗后,治疗静脉血栓栓塞(VTE)和预防VTE复发;

  10 用于从出生至18岁以下儿科患者,在至少5天的初始肠外抗凝治疗后,使用利伐沙班治疗静脉血栓栓塞(VTE)及降低复发性VTE风险(2021年FDA批准);

  11 用于年龄≥2岁、已接受Fontan手术的先天性心脏病儿科患者,使用利伐沙班进行血栓预防(2021年FDA批准)。

  利伐沙班研究进展

  目前研究表明使用新型口服抗凝药物相比较于维生素K拮抗药在减少缺血事件以及减少出血方面均能获益。

  2013年包含9项大型随机临床试验的Mate分析结果表明:利伐沙班在不同的临床适应证中能够显著降低心肌梗死风险。

  2017年Compass研究中观察到利伐沙班联合阿司匹林相比较单用阿司匹林能够提高稳定性冠心病患者的生存率,表明利伐沙班能够降低进展性动脉粥样硬化患者的缺血事件。

  房颤患者使用包括利伐沙班在内的所有FXa抑制剂能够降低心肌梗死的发生。其他研究表明冠心病患者中使用低剂量的利伐沙班能够降低死亡率以及动脉粥样硬化性血栓的形成。但是,这其中具体的作用机制仍然未知。

  因此,提出利伐沙班除了通过抑制FXa起到抗凝作用外,是否存在目前未知的其他抗凝作用机制。众所周知,动脉粥样硬化斑块破裂的部位,暴露于高血栓形成的基质蛋白和促凝剂能够诱发血小板聚集,伴随着内/外凝血瀑布途径的激活共同促进凝血酶原复合物的形成。在动脉血栓形成的早期阶段,活化的血小板以及斑块周围受损的内皮细胞产生大量的FXa,而FXa是凝血酶原以及纤维蛋白形成的重要激活因子。利伐沙班主要是通过抑制FXa依赖性凝血酶途径从而起到抗凝的作用。

  2020年Tobias Petzold等进一步的研究发现,FXa具有独立于凝血酶外的强效的血小板激动剂,通过PAR-1(蛋白酶激活受体1)触发血小板活化,而这一途径被利伐沙班抑制。因此,研究表明利伐沙班能够减少血小板活化、聚集以及血栓的形成,并且该作用机制呈现剂量依赖性。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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