淋巴瘤靶向药依鲁替尼/伊布替尼(IBRUTINIB)在临床研究中的作用功效是怎样的?

2022-06-16 作者: 康必行-小雪

       淋巴瘤是从淋巴系统的细胞开始的癌症。淋巴系统是免疫系统的一部分,它有助于身体抵抗感染和疾病。因为淋巴组织遍布全身,淋巴瘤几乎可以在身体的任何部位开始。淋巴瘤主要分为两种主要类型:霍奇金淋巴瘤(HL)和非霍奇金淋巴瘤(NHL)。大多数霍奇金淋巴瘤都是经典型霍奇金淋巴瘤,这类淋巴瘤的淋巴结中有大量的异常淋巴细胞(一种白细胞),被称之为ReedSternberg细胞。大多数的霍奇金淋巴瘤可以治愈。对于非霍奇金淋巴瘤(NHL)来说,可以根据不同的白细胞如B细胞、T细胞或者NK细胞来判断类型,大多数的NHL都是由B细胞形成。而套细胞淋巴瘤(MCL)则是一种B细胞非霍奇金淋巴瘤(NHL)。在MCL中,异常的B细胞失去控制,将会排挤淋巴结、骨髓或者其他器官中的健康B细胞。被称之为套细胞淋巴瘤(MCL)的原因,就是异常B细胞是起源于淋巴结的外套区。

  现在治疗淋巴瘤一款非常不错的靶向药就是依鲁替尼(又名伊布替尼),用于治疗既往接受过治疗的套细胞淋巴瘤。依鲁替尼是BTK抑制剂,BTK是B细胞信号受体通路的一个关键激酶,这个激酶实际上在B细胞的成熟发育当中起到非常关键的作用。它的发现本来就是因为在50年代,发现了一个儿童出现先天性的丙种球蛋白缺乏症,实际上是一种先天性酶缺陷性疾病。后来在70年代,克隆出来了这个基因,即BTK这个基因。本身它是正常B细胞分化发育当中起到重要作为的一个基因,一个激酶。

  III期临床实验RESONATE-2科学研究发现:伊布替尼在17P-和TP53基因突变的久治不愈病人中,其效果明显优于之前的治疗方案。另有科学研究,将伊布替尼和标准FCR(氟达拉滨、环磷酰胺、利妥昔单抗)对比性研究。数据显示依鲁替尼联合利妥昔单抗在短时间内的总生存期(OS)、无进度生存期(PFS)上,均好于传统式的FCR化疗给药方案。因此,依鲁替尼在慢性淋巴细胞白血病中的适应证,从病情的复发性或久治不愈上进入到一线,在高危病人中也显示信息出非常好的功效。依鲁替尼(Ibrutinib)是小分子BTK抑制药,与BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键,从而抑制BTK酶的活性。研究显示,依鲁替尼具有抑制恶性B细胞增殖和体内的存活以及体外细胞迁移和底物的黏附作用。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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