RET激酶抑制剂塞尔帕替尼/赛普替尼(Retevmo)的作用功效和安全性

2022-06-16 作者: 康必行-小玲

  Retevmo(Selpercatinib塞尔帕替尼)适用于(1)转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人,(2)12岁或12岁以上患有晚期或转移性RET突变型甲状腺髓样癌(MTC)的成人和儿科患者需要系统治疗的患者,(3)12岁及12岁以上患有晚期或转移性RET融合MTC的成人和儿科患者,需要进行系统治疗并且对放射性碘具有难治性。塞尔帕替尼抑制野生型RET和RET的多种突变形式以及VEGFR1 / 3,以最终抑制这些途径促进的肿瘤细胞增殖。

  一项多中心1/2 LIBRETTO-001多中心试验(NCT03157128)的结果加速了塞尔帕替尼的批准,该试验评估了RET驱动的癌症患者中的塞尔帕替尼。该试验招募了初治和重度治疗的实体瘤患者,包括RET融合阳性NSCLC(n = 144)和MTC(n = 27)和RET突变MTC(n = 143)的患者。初治RET融合阳性NSCLC患者的总缓解率(ORR;完全和部分缓解)的主要终点为85%(95%CI,70-94)。在有治疗经验的患者中,ORR为64%(95%CI,54-73)。未经治疗的RET突变型MTC患者的ORR为73%(95%CI,62-82),而有治疗经验的患者为69%(95%CI,55-81)。在接受RET融合阳性MTC的患者中,初治患者的ORR为100%(95%CI,63-100),而经验丰富的患者为79%(95%CI,54-94)。这些患者中的大多数患者尚未达到中位反应持续时间。塞尔帕替尼对RET融合阳性NSCLC和可测量的脑转移瘤也有效,据报道中枢神经系统ORR为91%,反应持续时间为6个月或更长时间。

  最常见的不良反应(≥25%)为口干,腹泻,高血压,疲劳,浮肿,皮疹和便秘。常见的实验室检查值异常(≥25%)包括天冬氨酸转氨酶,丙氨酸转氨酶,葡萄糖,碱性磷酸酶,胆固醇和肌酐水平升高,白细胞,白蛋白,钙,血小板和钠水平降低。由于这些不良事件,应在基线开始时常规监测肝功能酶,在最初的3个月中每2周进行一次常规监测,然后每月进行一次常规监测,并监测建议在第1周后的基线血压,此后每月。患者也有QTc延长的风险,因此也建议在基线和定期监测电解质和甲状腺刺激功能水平。另外,由于塞尔帕替尼可以抑制VEGFR,所以会发生出血和伤口愈合不良。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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