曲格列汀(TRELAGLIPTIN)能够将糖尿病患者的血糖维持在正常值

2024-02-27 作者: 康必行-小洁

  曲格列汀是一种口服的DPP-4抑制剂,它通过抑制二肽基肽酶-4(DPP-4)的活性,增加活性胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的血浆水平,从而改善血糖控制。这种药物的主要优点是它可以有效地降低血糖,同时减少低血糖的风险,对于许多糖尿病患者来说,这是一个理想的特性。

  曲格列汀是一种高选择性的二肽基肽酶-4抑制剂,当二甲双胍的一线治疗未达到预期的血糖目标时,通常选择它用作一线治疗药物。化学上,曲格列汀是阿格列汀的氟化衍生物,优势是一周只需要服用一次。曲格列汀一周服用一次是由于曲格列汀特异的分子结构,其在机体内的代谢非常缓慢,主要经过肾脏代谢。服药七天后,累积尿中排泄率为76%左右,而对于DPP-4活性的抑制率仍然有77.4%。

  此外,曲格列汀还有一个显著的特点,那就是它的药效持久。与传统的DPP-4抑制剂相比,曲格列汀的半衰期更长,这意味着患者只需要每天服用一次药物,就可以保持全天的血糖稳定。这种方便的使用方式无疑增加了患者的接受度,同时也减少了忘记服药的可能性。

  当我们进食之后,机体就会分泌肠促胰素,主要由胰岛胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和抑胃肽(GIP)组成。这两种激素可以促进胰岛β细胞分泌胰岛素,从而降低血糖。我们身体内还有一种酶,叫二肽基肽酶-4(DPP-4),这种酶会分解肠促胰素,而曲格列汀就是一种DPP-4抑制剂。曲格列汀会通过对DPP-4的抑制,阻止肠促胰素的降解,从而使肠促胰素长期发挥作用,刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,将糖尿病患者的血糖维持在正常值。

  除了其独特的药理作用和使用方便外,曲格列汀在临床研究中也表现出良好的疗效。多项研究表明,曲格列汀可以有效地降低糖化血红蛋白(HbA1c)水平,改善患者的血糖控制。同时,它还可以减少患者的体重和腰围,对于改善糖尿病患者的代谢状况也有积极的作用。国外针对曲格列汀周制剂进行了为期12周的研究,发现新诊断糖尿病患者应用曲格列汀后,与对照组比,糖化血红蛋白能下降大约0.5%。DPP-4类药物的降糖效果属于中等或偏下,其降糖效果低于磺脲类、双胍类药物,稍好于糖苷酶抑制剂(具体结果请看下表)。当然它也有其他降糖药物没有的优点,如抑制胰升糖素等。另外这类药物,降糖作用具有葡萄糖依赖性,即血中葡萄糖水平越高,可能降糖效果更好,如果血中葡萄糖水平不是很高,降糖效果也就降低,所以这类药物本身不容易引起严重低血糖。

  任何药物都有其可能的副作用和限制。曲格列汀也不例外。在使用这种药物时,患者可能会出现一些胃肠道不适,如恶心、呕吐等。此外,对于严重肾功能不全的患者,曲格列汀的使用也需要谨慎。因此,在使用这种药物时,最好在医生的指导下进行。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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