替尔泊肽/替西帕肽(MOUNJARO)能有效降低T2DM患者的空腹和餐后血糖水平

　　替尔泊肽的SURPASS系列临床试验于2018年底开始，现已完成9项，包括6项全球III期临床试验13-18、1项亚太地区区域性III期临床试验12和2项日本区域性III期临床试验。目前，在中国另有2项成人T2DM血糖控制III期试验正在开展，旨在研究替尔泊肽单药治疗(NCT05963022)、联合基础胰岛素治疗(NCT05691712)的有效性和安全性。

　　已完成的9项SURPASS系列临床试验12-20的主要研究终点为40周或52周，治疗期最长达104周，在T2DM患者中评估了替尔泊肽（5 mg，10 mg和15 mg）作为单药治疗、联合常用类别降糖药物治疗的有效性和安全性。活性对照药物包括司美格鲁肽1 mg、度拉糖肽0.75 mg、滴定剂量的胰岛素（德谷胰岛素、甘精胰岛素、和赖脯胰岛素）。总体而言，III期临床试验数据表明，对于处于不同糖尿病病程（平均病程约5至14年）的T2DM患者，所有剂量的替尔泊肽(5 mg，10 mg和15 mg)均可显著降低HbA1c。

　　替尔泊肽注射液（Tirzepatide）是首款治疗2型糖尿病的GLP-1R双靶点降糖药，每周一次给药，曾在大型III期临床中头对头击败司美格鲁肽，引发热议。

　　在美国，于2022年5月获批上市用于治疗2型糖尿病，去年年底又获批减重适应症。如今，这款重磅药物也终于在中国获批上市。此外，减重适应症当前也在国内处于上市申请阶段，正在审评中。

　　替尔泊肽能够选择性结合并激动GIP受体和GLP-1受体两种天然肠促胰素受体，降低T2DM患者的空腹和餐后血糖水平。穆峰达目前有4种规格：2.5 mg:0.5 ml，5 mg:0.5 ml，7.5 mg:0.5 ml，10 mg:0.5 ml。

　　2022年5月，替尔泊肽糖尿病适应证Mounjaro首次获美国食品药品监督管理局（FDA）批准上市，当年贡献收入4.83亿美元。2023年，Mounjaro收入51.6亿美元，同比增长971%。

　　替尔泊肽减重版Zepbound于2023年11月8日在美国获批。2023年末不到两个月，Zepbound收入1.76亿美元，放量速度惊人。2023年，替尔泊肽降糖药Mounjaro和减肥药Zepbound总销售额高达53.39亿美元。礼来在GLP-1药物上的上一代产品度拉糖肽全年销售额为71.33亿美元，同比增长4%。

　　2024年第一季度，礼来全球总收入87.68亿美元，同比增长了26%。替尔泊肽贡献23.24亿美元，占总营收比重26%；其中，降糖版替尔泊肽Mounjaro销售额18.07亿美元，暴涨217%，Zepbound一季度销量更是达到5.17亿美元。度拉糖肽面对悬崖专利，全球销售额仅14.56亿美元，同比下降26%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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