达希纳/尼洛替尼(nilotinib)是一种选择性的Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂

　　尼洛替尼是什么药品？让我们一起看看。诺华公司开发的尼洛替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，已被批准用于治疗对伊马替尼耐药的慢性粒细胞白血病。尼洛替尼是一种选择性的Bcr-Abl酪氨酸激酶抑制剂，在抑制Bcr-Abl酪氨酸激酶活性和Bcr-Abl表达细胞的增殖方面，其有效性比伊马替尼高10-30倍。

　　尼洛替尼是什么药品？

　　一项II期开放研究评估了尼洛替尼在对伊马替尼耐药或不耐受的慢性和加速患者中的安全性和有效性。 尼洛替尼剂量为400mg bid. 慢性期的疗效终点是MCyR,加速期的疗效终点是MaHR. 最近，对280例慢性期患者的中期分析结果进行了6个月的随访。 在48％的患者中观察到MCyR,在31％的患者中观察到CCyR. 长期随访结果证实其长期安全性未改变。 在19个月的随访期间，CHR和MCyR分别为94％和59％。 达到MCyR的中位时间为2.8个月。 并且发现疗效是持久的。 在24个月时，约78％的患者可以维持MCyR. 随访24个月后的OS约为88％，而18个月时的PFS约为67％。

　　尼洛替尼很少有体液滞留，水肿或肌肉痉挛。 中性粒细胞减少症和血小板减少症（3-4级）仅在29％的慢性患者中可见。分别在17％，8％，16％和12％的慢性患者中发现胆红素，脂肪酶，低磷血症和高血糖（3-4度）升高。 并且上述异常大多是短暂的并且没有临床症状。QTc延长是尼洛替尼的主要非血液学副作用，可以通过降低剂量来治疗。  QTc应由ECG监控。开始伊马替尼治疗之前，应纠正电解质异常。

　　尼洛替尼的推荐剂量为每天两次，每次间隔约12小时-饭前至少1小时或饭后至少2小时，每天400 mg.只要患者继续受益，尼洛替尼治疗应继续。

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