依鲁替尼/伊布替尼(IBRUTINIB)的简要说明书

　　依鲁替尼是一个BTK的小-分子抑制剂。依鲁替尼与在BTK活性位点中的半胱氨酸残基形成共价键，导致BTK酶活性的抑制。BTK是B-细胞抗原受体(BCR)和细胞因子受体通路的信号分子。BTK的作用是通过B-细胞表面受体信号导致对B-细胞交易、趋化和黏附所需通路的激活。非临床研究显示依鲁替尼抑制恶性B-细胞增殖和在体内生存以及在体外细胞迁移和底物黏附。

　　依鲁替尼是获批的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。它可以与靶蛋白BTK活性位点半胱氨酸残基(Cys-481)选择性地共价结合,从而不可逆性地抑制BTK酶的活性，有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。依鲁替尼适用于治疗曾接受至少1次既往治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)患者以及慢性淋巴细胞白血病（CLL）。

　　适应症及使用方法：

　　依鲁替尼是一个激酶抑制剂适用为患者的治疗：曾接受至少1次既往治疗套细胞淋巴瘤(MCL)患者；曾接受至少1次既往治疗的慢性淋巴细胞白血病(CLL)。

　　依鲁替尼怎么样使用？MCL:560mg口服每天1次(4粒140mg胶囊每天1次)，CLL:420mg口服每天1次(3粒140mg胶囊每天1次)用一杯水口服胶囊。不要打开或咀嚼胶囊。

　　药物相互作用：

　　依鲁替尼是主要被细胞色素P450酶3A代谢。

　　（1）CYP3A抑制剂：避免与强和中度CYP3A抑制剂共同给药。如中度CYP3A抑制剂必须使用，减低依鲁替尼剂量。

　　（2）CYP3A诱导剂：避免与强CYP3A诱导剂共同给药。

　　通过以上对依鲁替尼说明书的介绍，相信您对该药有一定了解，肿瘤患者要查明病因后才考虑具体用药，切勿盲目用药，避免病情加重。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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