尼拉帕利/尼拉帕尼(NIRAPARIB)能大幅延缓卵巢癌?有哪些独特优势?

　　尼拉帕利/尼拉帕尼(NIRAPARIB)是近几年来最成功的靶向药物之一，主要针对于女性高发的卵巢癌。对一般靶向药来说，只有当癌症患者有特定基因突变的时候才能有效。尼拉帕利不同，针对BRCA突变和不突变的患者，都能带来显著获益。得益于优异的临床数据，尼拉帕利目前已经被美国、欧洲和中国香港的药物监管机构批准上市，用于铂敏感复发性卵巢癌患者的维持治疗。

　　目前，以铂类药物为基础的化疗是治疗卵巢癌的常规手段，效果很不错，但不少患者在两年内会出现复发，肿瘤卷土重来。对患者来说，肿瘤复发犹如一场噩梦，如何避免复发或者尽量延长复发，是大家很关心的问题。为了验证尼拉帕利对卵巢癌患者的效果，研究人员设计了一个大型三期临床试验，代号为ENGOT-OV16/NOVA。注意，这个临床试验同时招募了BRCA突变和不突变的患者。

　　临床设计：招募553位含铂治疗有效的复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者，包括203位BRCA突变和350位BRCA不突变的患者，按照2：1的比例接受尼拉帕利/尼拉帕尼或者安慰剂治疗，研究药物的起始剂量300mg/天治疗。

　　临床数据：针对gBRCA（胚系BRCA）突变患者：尼拉帕利组的患者中位无进展生存期（PFS）长达21月，安慰剂组为5.5月，使用尼拉帕利维持治疗可使疾病进展或死亡风险下降73%；针对无gBRCA突变但HRD（同源重组修复缺陷）阳性患者中：尼拉帕利组患者中位PFS为12.9月，对比安慰剂组3.8月，使用尼拉帕利维持治疗可使疾病进展或死亡风险下降55%。针对无gBRCA突变加之HRD阴性患者中：尼拉帕利组患者中位PFS为9.3月，安慰剂组为3.9月。具体如下图：

　　从上述临床数据可以看出：不管患者是否具有gBRCA突变，尼拉帕利/尼拉帕尼作为维持治疗，都能显著延长患者的无进展生存期（PFS）。基于此，患者可以考虑不进行基因检测，但是，不同的基因类型预示着不同的疗效，基因检测可帮助医生或患者做到疗效预估，毕竟gBRCA突变的患者疗效更好。

　　副作用：尼拉帕利常见副作用有血液学毒性、胃肠道毒性、乏力等，一般为1-2级，但不良反应可以通过剂量调整进行控制。

　　作为卵巢癌的重磅药物，尼拉帕利/尼拉帕尼最大的特点就是不管BRCA突变与否，都能给患者带来获益，已经成为美国国家综合癌症网络（NCCN）指南推荐的PARP抑制剂之一。当然，除了这些，尼拉帕利还有一些独特优势。

　　兼容性好，受食物/药物的影响小：尼拉帕利具有独特的代谢途径，属于羧酸酯酶代谢途径，而大部分药物为CYP3A代谢途径，因此与其他药物的相互作用风险较低。比如，尼拉帕利可以和其他药物比如常见的降血压、降血糖药物同时服用。另外，不会影响正常饮食，也不会被葡萄柚、西柚水果（CYP3A代谢途径抑制剂）影响药效，药物兼容性好。

　　药代动力学好，一天一次就够了：临床数据显示，尼拉帕利具有良好的溶解性和高通透膜性，生物利用度高达73%，在人体的半衰期长达36小时，每天服用一次就能维持很好的血药浓度。

　　减量后对疗效影响小：在临床试验中，尼拉帕利的起始剂量是300mg，后来有些患者由于各种原因（比如副作用）需要调整剂量，降到200mg甚至100mg。临床数据显示，这种剂量调整并没有明显影响疗效。

　　据了解，2018年12月12日，国家药品监督管理局已正式受理尼拉帕利/尼拉帕尼作为对含铂化疗完全或部分缓解的复发性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜卵巢癌成人患者维持治疗的新药上市申请，希望尼拉帕利这一创新性疗法的到来，能为今后卵巢癌患者提供更多的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：尼拉帕尼/尼拉帕利(NIRAPARIB)是晚期复发性卵巢癌患者的福音?

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