雷莫芦单抗/雷莫卢单抗(CYRAMZA)对多种癌症均有效果?

2022-11-03 作者: 康必行-小海

      雷莫芦单抗(IMC-1121B)是一种静脉注射的全人源性IgG1单克隆抗体,源自噬菌体展示技术。雷莫芦单抗可抑制血管生成,它以高亲和力结合到细胞外结构域的末端,诱导空间重叠和受体构象的改变,最终阻止配体与VEGFR-2结合,从而抑制下游信号传导。

  雷莫芦单抗已经进行了多个早期临床研究。一项I期临床试验中,37癌症患者接受了11次雷莫芦单抗静脉注射,以评估该药物的安全性、最大耐受剂量(MTD)、PKs、药效学及抗癌活性。试验分析了七个剂量组,每周试验剂量为2–16 mg/kg。1名患者在接受雷莫昔单抗10mg/kg后出现3级高血压,这被认为是该剂量组的剂量限制毒性(DLT)。在第四次注射16 mg/kg剂量的雷莫昔单抗后,1名患者出现3级深静脉血栓形成(DVT)。因此,每周的MTD被确定为13 mg/kg。

  这些研究结果表明,雷莫芦单抗抗癌活性较强,疾病控制率(DCR)为73%,其中两名患者(黑色素瘤和胃癌)以4 mg/kg的剂量治疗,报告部分缓解,15名患者(41%)病情稳定至少持续6个月。

  雷莫芦单抗最常见的潜在药物相关不良事件(AE):高血压(13.5%)和腹痛(10.8%)。厌食、呕吐、血碱性磷酸酶升高、头痛、蛋白尿、呼吸困难和DVT(各占5.4%的患者)也有报道。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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