阿西替尼/阿昔替尼(AXITINIB)在治疗剂量下可以抑制酪氨酸激酶受体，包括血管内皮生长因子受体（VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3）。这些受体与病理性血管生成、肿瘤生长和癌症进展相关。体外试验与小鼠体内模型试验显示阿西替尼可抑制VEGF介导的内皮细胞增殖与存活；在荷瘤小鼠模型中，阿西替尼可抑制肿瘤生长及VEGFR-2的磷酸化。
本研究为随机、开放式标签、3期临床研究，本研究所纳入的患者为既往没有接受过治疗的、可经临床评估的、透明细胞转移性肾细胞癌患者，他们来自于13个国家，研究者根据东部肿瘤协作组织一般状态分级对上述患者进行分层，然后采用中央注册系统随机将上述患者按照2:1的比例随机分为两组，一组接受5mg每日两次的阿西替尼治疗，另一组接受400mg每日两次的索拉菲尼治疗。
共有192名受试者被随机纳入阿西替尼组，另有96人被纳入索拉菲尼组。本文中所分析的数据的截止日期为2012年7月27日，此时在研究所纳入的288名患者中，有171人（59%）发生死亡或出现疾病进展。无论受试者接受阿西替尼还是索拉菲尼治疗，在中位无进展生存期方面都不存在显著差异，分别为10.1月和6.5月。
与接受索拉菲尼治疗的受试者相比，接受阿西替尼治疗的患者以下的不良反应更常见，包括腹泻（阿西替尼/索拉菲尼：50%/40%）、高血压（阿西替尼/索拉菲尼：49%/29%）、体重减轻（阿西替尼/索拉菲尼：37%/24%）、食欲减退（阿西替尼/索拉菲尼：29%/19%）、发声困难（阿西替尼/索拉菲尼：23%/10%）、甲减（阿西替尼/索拉菲尼：21%/7%）和上腹部疼痛（阿西替尼/索拉菲尼：16%/6%）。
而接受索拉菲尼治疗的患者以下的不良反应更为常见：掌跖红肿疼痛（阿西替尼/索拉菲尼：26%/39%）、皮疹（阿西替尼/索拉菲尼：10%/20%）、脱发（阿西替尼/索拉菲尼：4%/19%）、红斑（阿西替尼/索拉菲尼：3%/19%）。
在阿西替尼组中，最常见的3级或4级的不良反应事件为高血压（14%）、腹泻（9%）、衰弱（8%）、体重减低（8%）和掌跖红肿疼痛（7%）；在索拉菲尼组中，最常见的3级或4级的不良反应事件为掌跖红肿疼痛（16%）、腹泻（5%）和无力（5%）。在接受阿西替尼治疗的189名受试者中有64人出现严重不良反应事件，而在接受索拉菲尼治疗的受试者中有24人出现严重不良反应事件。
本研究结果指出，在既往没有接受过治疗的转移性肾细胞癌患者中，与接受索拉菲尼治疗的患者相比，阿西替尼治疗并不能显著增加患者的无进展生存期，但是本研究结果的确证实了阿西替尼治疗的临床有效性和治疗安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿西替尼/阿昔替尼(AXITINIB)能有效改善转移性肾细胞癌预后?
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