在关键的3期LITESPARK-005试验中,贝组替凡与依维莫司(Afinitor)进行了对比研究。结果显示,在先前已接受过至少一种PD-1抑制剂和一种VEGF TKI治疗的晚期RCC患者中,贝组替凡的无进展生存期显著优于依维莫司。无论是在IMDC风险类别、先前治疗线数还是先前VEGF TKI治疗次数等不同的患者亚组中,
良好的安全性
除了显著的疗效外,贝组替凡还展现出良好的安全性。在临床试验中,贝组替凡组的不良反应发生率和严重程度与依维莫司组相当,甚至在某些方面表现更优。贝组替凡组的3级或更高级别的不良反应发生率较低,治疗中止率也较低,显示出其良好的耐受性和安全性。这一特点使得贝组替凡成为晚期RCC患者的重要治疗选择之一。
独特的作用机制
贝组替凡的独特之处在于其高度选择性地抑制HIF-2α。大多数晚期RCC的特点是von Hippel-Lindau(VHL)的缺失,而VHL是HIF-2α的抑制因子。当VHL缺失时,HIF-2α会上调,导致VEGF等血管生成因子的转录增加。通过靶向HIF-2α,贝组替凡既能阻断血管生成通路,又能避免影响其他药物如舒尼替尼和免疫疗法的应用。这种独特的作用机制使得
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