1996年,
西多福韦是单磷酸胞嘧啶核苷的类似物,需在体内转化为磷酸盐等活性形式,在体内吸收进入细胞后,在酶的作用下转化为活性代谢物,包括单磷酸酯、二磷酸酯和磷酸胆碱盐等。西多福韦的磷酸化作用主要利用宿主细胞内的酶而非病毒的酶。西多福韦二磷酸酯通过竞争性抑制胞嘧啶,整合于病毒DNA链,使病毒DNA稳定性降低,从而抑制其延长,发挥抗病毒作用。
药代动力学
滴注西多福韦后,药物的血浆半衰期(t1/2)为2.6 h,西多福韦二磷酸酯和胆碱复合物的 t1/2分别为 17.0、48.0 h,较长的半衰期是其在体内抗病毒作用持久的主要原因。
与脂质体的结合
新型广谱抗病毒脂质体Brincidofovir是西多福韦的前体药物,在体内外对多种DNA病毒和逆转录病毒有强效抗病毒作用。Brincidofovir化学名为十六烷丙氧基
临床研究
西多福韦最早用于治疗艾滋病患者CMV性视网膜炎,对人乳头瘤病毒(HPV)16和腺病毒具有抑制作用。HPV16引起的上皮细胞增殖是广泛皮肤病变的重要原因,其治疗难点为复发率较高。
研究人员尝试研发
西多福韦对牛痘病毒引起的传染性软疣有效。研究人员给予 1 例 HIV 感染患者 9 个疗程的西多福韦注射液,5 mg/ml,biw,其顽固性软疣得到有效缓解。
更多药品详情请访问
2024-03-11
2024-03-11
2024-03-11
2024-03-11
2024-03-11
2024-03-11
2018-11-15
2017-10-26
2018-11-14
2018-11-16
2018-11-14
2018-11-15